1ilaç

ZOPROTEC Film Tablet

Ufsa

 

Etken Madde(ler): Zofenopril kalsiyum

 

Piyasa Şekilleri:

15 mg: 14 film tablet,
15 mg: 28 film tablet,
30 mg: 14 film tablet,
30 mg: 28 film tablet,

içeren blister ambalajlarda.

 

Kullanım Şekli:

Zoprotec yemeklerden önce, sonra veya yemeklerle birlikte alınabilir. Dozlama hastanın terapötik cevabına göre titre edilmelidir. Doz dört haftalık bir aradan sonra arttırılmalıdır. Hacim veya tuz deplesyonu olmayan hastalar: Tedaviye günde bir kez 15 mg ile başlanmalı ve optimal kan basıncı kontrolü sağlanıncaya kadar yukarıya doğru titre edilmelidir. Mutad etkin doz günde bir kez 30 mg'dır. Maksimum doz, bir veya ikiye bölünmüş dozlarda günde 60 mg'dır. Yetersiz cevap alınan olgularda, diüretikler gibi diğer antihipertansif ilaçlar tedaviye eklenebilir. Hacim veya tuz deplesyonundan şüphelenilen hastalar: Tedavinin ADE inhibitörleriyle başlamak tuz ve/veya hacim eksikliklerinin düzeltilmesini, ADE inhibisyonundan iki veya üç gün önce varsa diüretik tedavisinin kesilmesini ve günde 15 mg'lık bir dozla başlamayı gerektirir. Bu mümkün değilse, başlangıç dozu 7.5 mg olmalıdır. Şiddetli akut hipotansiyon için yüksek risk taşıyan hastalar, ilk dozun uygulanmasından sonra maksimum etki elde edilinceye kadar ve ADE inhibitörü ve/veya diüretik dozunun arttırıldığı zamanlarda, tercihen hastanede yakından monitorize edilmelidir. Bu aynı zamanda, angina pektorisli veya serebrovasküler hastalığı olanlar için de geçerlidir. Renal bozukluğu olan ve diyalizli hastalarda dozlama: Hafif böbrek bozukluğu (kreatinin klirensi >45 ml/dak.) olan hipertansif hastalarda, normal böbrek fonksiyonlu hastalar için uygulanan Zoprotec'in aynı doz düzeyleri ve günde bir kez uygulama rejimi uygulanabilir. Orta ve şiddetli bozukluğu olan hastalara (kreatinin klirensi <45 ml/dak.) terapötik dozunun yarısı verilmelidir; günde bir kez dozlama rejimi değişiklik gerektirmez. Diyalizdeki hipertansif hastalar için başlangıç dozu ve dozlam şekli normal böbrek fonksiyonlu hastalar için kullanılan dozun 1/4'ü olmalıdır. Normal kreatinin klirensine sahip yaşlılarda dozlam ayarlamasına gerek yoktur. Kreatinin klirensi düşük (>45 ml/dak.) olan yaşlılarda günlük dozun yarısı önerilmektedir. Hafif veya orta derecede karaciğer bozukluğu olan hipertansif hastalarda, başlangıç dozu normal hepatik fonksiyonlu hastaların dozunun yarısıdır. Şiddetli karaciğer bozukluğu olan hipertansif hastalarda kontrendikedir. Güvenli veya etkin kullanımı çocuklarda saptanmamıştır.

 

 

Endikasyonları:

Hafif ve orta derecede esansiyel hipertansiyon tedavisinde ve hemodinamik olarak stabil, kalp yetmezliği belirti ve semptomları olan akut miyokard enfarktüslü hastaların tedavisinde endikedir. Hastalar gerekiyorsa nitratlar, aspirin veya-blokerler gibi standart tedaviyi de almalıdırlar.

 

 

Kontrendikasyonları:

Zofenopril kalsiyum veya diğer ADE inhibitörlerine aşırı duyarlılığı olanlarda, daha önce ADE inhibitörü tedavisine bağlı anjiyonörotik ödem hikayesi olanlarda, kalıtımsal/idiyopatik anjiyonörotik ödemde, şiddetli karaciğer bozukluğunda, hamilelik ve laktasyon döneminde, etkin olarak kontrasepsiyon uygulayanlar dışındaki doğurgan dönemdeki kadınlarda, bilateral renal arter stenozu veya tek böbreklilerde unilateral renal arter stenozunda kontrendikedir.

 

Uyarılar:

Diğer ADE inhibitörlerinde olduğu gibi, özellikle ilk dozdan sonra kan basıncında belirgin bir düşmeye neden olabilir. Diüretik tedavisi, diyetle tuz alımı kısıtlaması, diyaliz, diyare veya kusma gibi nedenlerle hacim deplesyonu oluşmuş hastalarda görülme olasılığı fazladır. Daha ziyade, renal yetmezliğe bağlı veya bağımsız şiddetli kalp yetmezlikli hastalarda bildirilmiştir. Bu özellikle yüksek doz kıvrım diüretiği kullanan, veya hiponatremili veya fonksiyonel renal bozukluğu olan hastalarda görülebilir. Tedavi başlandığında diüretik tedavisi geçici olarak kesilmelidir. Bu yaklaşım, aşırı hipotansiyonun miyokard infarktüsü veya serebral kazalarla sonuçlanabilecek angina pektoris veya serebrovasküler hastalığı olan hastalar için de geçerlidir. Renovasküler hipertansiyonlu ve önceden varolan bilateral renal arter stenozu veya tek böbreklilerde tek böbreğe giden arterde stenozu olan hastaların ADE inhibitörleriyle tedavisi sırasında şiddetli hipotansiyon riskinde artma vardır. Unilateral renal arter stenozu olan hastalarda bile serum kreatininde hafif bir değişiklikle renal fonksiyon kaybı oluşabilir. Renal bozukluklu miyokard enfarktüslü hastalarda etkinliği ve güvenilirliği belirlenmemiştir. Dolayısıyla renal bozukluk (serum kreatinin 2.1 mg/dl ve proteinüri 500 mg/gün) varlığında kullanılmamalıdır. Yüksek-akışlı (high-flux) poliakrilonitril membranlar kullanılarak diyaliz yapılan ve ADE inhibitörleriyle tedavi edilen hastalarda, hemodiyaliz uygulamasının ilk bir iki dakikası içinde yüzde şişme, flushing, hipotansiyon ve dispne gibi anaflaktoid reaksiyonlar yaşanabilir. Bu gibi hastalarda alternatif membranlar ve alternatif bir antihipertansif ilaç kullanılması önerilir. Dekstran sülfatla LDL aferezisi uygulanan ve ADE inhibitörleriyle tedavi edilen hastalarda, başka bir sınıf antihipertansif ilacın kullanılması önerilir. Ender olarak, ADE inhibitörü kullananlarda, desensitizasyon sırasında veya böcek sokmasından sonra hayatı tehdit eden anaflaktik reaksiyonlar yaşadıkları bildirilmiştir. Bu reaksiyonlardan, her desensitizasyondan önce ADE inhibitörleriyle tedaviyi geçici olarak durdurmak suretiyle kaçınılmaktadır. Primer aldosteronizmli hastalar genel olarak renin-anjiyotensin sisteminin inhibisyonu ile etki gösteren antihipertansif ilaçlara cevap vermezler. Dolayısıyla bu ürünlerin kullanılması önerilmez. Yüz, ekstremiteler, dudaklar, mukoz membranlar, dil, glotis ve/veya larinksin anjiyoödemi, ADE inhibitörü kullanan hastalarda oluşabilir ve en sık tedavinin ilk haftalarında ortaya çıkar. Ancak, ender olgularda uzun süreli ADE inhibitörü kullanan hastalarda da şiddetli anjiyoödem gelişebilmektedir. ADE inhibitörleriyle tedavi hemen kesilmeli ve yerine başka bir sınıfa ait bir ilaç verilmelidir. Dil, glottis veya larinksi tutan anjiyoödem ölümcül olabilir. Tedavi sırasında, ilacın kesilmesiyle kaybolan, kuru ve üretken olmayan bir öksürük oluşabilir. Hiperkalemi, özellikle renal yetmezlik ve/veya kalp yetmezliği varlığında, bir ADE inhibitörü ile tedavi sırasında oluşabilir. Serum potasyum düzeyleri sık sık izlenmelidir. ADE inhibitörleri, genel cerrahi girişimler veya anestezi sırasında hastalarda hipotansiyon veya hatta hipotansif şoka yol açabilirler. ADE inhibitörleri sol ventriküler çıkış yolu obstrüksiyonu olan hastalarda dikkatli olarak kullanılmalıdır. Nötropeni riski doz ve tip bağımlı gibi gözükmektedir ve hastanın klinik durumuyla ilgilidir. ADE inhibitörlerinin kesilmesiyle geriye döner. ADE inhibitörleri psöriasisli hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Proteinüri özellikle renal fonksiyon bozukluğu olan veya göreceli yüksek doz ADE inhibitörü kullanan hastalarda oluşabilmektedir. Gebelik kategorisi D'dir. Gebelikte ve laktasyon döneminde kontrendikedir.

 

Yan Etkileri:

Sık rastlanan: Baş dönmesi %3.9, yorgunluk %2.6, başağrısı %2.4, öksürük %1.2, bulantı/kusma %1.2. Ender: Raş %0.8, kas krampları %0.8, güçsüzlük %0.5. Şiddetli hipotansiyon tedavinin başlamasından veya arttırılmasından sonra oluşmuştur. Baş dönmesi, güçsüzlük hissi, görme bozukluğu gibi semptomlar, ender olarak şuur kaybıyla birlikte (senkop) ortaya çıkabilmektedir. Bireysel olgular olarak taşikardi, palpitasyonlar, aritmiler, angina pektoris, miyokard enfarktüsü, transiyent iskemik ataklar ve serebral hemoraji, hipotansiyonla ilişkili olarak ADE inhibitörleri için bildirilmiştir.Çok ender olarak periferik ödem, ortostatik hipotansiyon ve göğüs ağrısı bildirilmiştir. Bazen miyalji ve kas krampları oluşabilmektedir. Renal yetmezlik oluşabilir veya şiddeti artabilir. ADE inhibitörlerinin önemli sayıda hastada öksürüğe neden olduğu belgelenmiştir. Dispne, sinüzit, rinit, glossit, bronşit ve bronkospazm ender olarak bildirilmiştir. ADE inhibitörleri küçük sayıda hastada yüz ve orofarengeal dokuları kapsayan anjiyonörötik ödem başlangıcıyla ilişkili bulunmuştur. İzole vakalarda üst havayollarını kapsayan anjiyonörötik ödem fatal havayolları obstrüksiyonuna neden olmuştur. Bazen bulantı, abdominal ağrı, hazımsızlık, kusma, diyare, kabızlık ve ağız kuruluğu oluşabilir. ADE inhibitörleri ile ilişkili olarak bireysel kolestatik sarılık, hepatit, pankreatit ve ileus olguları bildirilmiştir. Bazen raş, prüritus, ürtiker, multiform eritem, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermik nekroliz, psöriasis-benzeri effloresanlar, alopesi gibi alerjik veya aşırı duyarlılık reaksiyonları oluşabilmektedir. Bunlara ateş, miyalji, artralji, eozinofili ve/veya ANA-titrelerinde artış eşlik edebilir. Bazen başağrıları, baş dönmesi, yorgunluk; ender olarak depresyon, ruhsal durum değişiklikleri, uyku bozuklukları, paresteziler, impotens, denge bozuklukları, konfüzyon, tinnitus, görme bulanıklığı ve tad bozuklukları oluşabilir. Özellikle renal yetmezlik, şiddetli kalp yetmezliği ve renovasküler hipertansiyon varlığında, ilacın kesilmesiyle geri dönen, kan üre ve plazma kreatininde artış, az sayıda hastada hemoglobin, hematokrit, trombosit ve akyuvar sayımında azalma bildirilmiştir. Bunlar arasında agranülositoz ve pansitopeni de bulunur. Glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği olan hastalarda hemolitik anemi bildirilmiştir. Karaciğer enzimleri ve bilirubinin serum düzeylerinde artış da bildirilmiştir. Ender olarak, terleme, flushing ve idrara çıkma sıklığında artış oluşmaktadır.

 

İlaç Etkileşimleri:

Önerilmeyen kombinasyonlar: ADE inhibitörleri diüretikle indüklenen potasyum kaybını azaltmaktadır. Potasyum tutucu diüretikler (örn. spiranolakton, triamteren veya amilorid), potasyum suplemanları veya potasyum içeren tuz katkıları serum potasyum düzeylerinde ciddi artışa neden olmaktadır. Eğer birlikte kullanım, belirlenmiş hipokalemi nedeniyle endike ise bunlar dikkatli kullanılmalı ve serum potasyumu sık sık izlenmelidir. Kullanım için dikkat gerektirenler: Sınırlı klinik veriler zofenopril ile birlikte trombolitik tedavinin de verilebileceğini göstermekteyse de bu önerilmemektedir. Diüretik kullanan ve özellikle hacim ve/veya tuz deplesyonu olan hastalar bir ADE inhibitörü ile tedaviye başladıktan sonra kan basıncında aşırı bir düşme yaşayabilirler. Hipotansif etki olasılığı tedaviye düşük doz ADE inhibitörü ile başlamak suretiyle azaltılabilir. Dozlamada daha sonraki artışlar dikkatli yapılmalıdır. ADE inhibitörleri ile birlikte lityum uygulaması lityumun atılımını azaltabilir. Serum lityum düzeyleri sık olarak monitorize edilmelidir. ADE inhibitörleri bazı anestezik tıbbi ürünlerin hipotansif etkilerini arttırabilir. Narkotik ilaçlar/antipsikotikler ile postural hipotansiyon oluşabilir. Beta-blokerler, alfa-blokerler ve diüretikler ADE inhibitörlerinin hipotansif etkilerini arttırabilirler. Simetidin, hipotansif etki riskini arttırabilir. Siklosporin, ADE inhibitörleri birlikte kullanıldığında, renal disfonksiyon riski artar. Allopurinol, ADE inhibitörleri birlikte kullanıldığında, hipersensitivite reaksiyonları riski artar. Diğer ADE inhibitörlerinden gelen veriler birlikte kullanıldıklarında lökopeni riskinde artma olduğunu göstermektedir. İnsülin veya oral hipoglisemik ajanlar, ADE inhibitörleri birlikte kullanıldığında, hipoglisemi riski artar. Yüksek-akış diyaliz membranlarıyla hemodiyaliz, ADE inhibitörleri birlikte kullanıldığında, anaflaktoid reaksiyon riski artar. Sitostatik veya immunosupresif ajanlar, sistemik kortikosteroidler veya prokainamid ADE inhibitörleri birlikte kullanıldığında, lökopeni riskinde artışa yol açabilir. Dikkate alınması gerekenler: Steroid olmayan antienflamatuvarların uygulanması ADE inhibitörlerinin antihipertansif etkilerini azaltabilir. Ayrıca, serum potasyumunun artışı üzerinde aditif etki oluşturdukları gösterilmiştir. Antasitler, ADE inhibitörlerinin biyoyararlanımını azaltır. Sempatomimetikler ADE inhibitörlerinin antihipertansif etkilerini azaltabilir. Alkol hipotansif etkiyi arttırır. Zofenopril yiyeceklerdeki kalsiyumun absorbsiyon miktarını etkilemez ama absorbsiyon hızını azaltabilir.