1ilaç

TOFRANİL Draje

Novartis

 

Formüler > M.S.S > Antideprasan İlaçlar > Trisiklikler ve Benzerleri > İmipramin

 

 

Etken Madde(ler):

İmipramin HCI

 

Piyasa Şekilleri:

10 mg: 50 draje
25 mg: 50 draje

 

Kullanım Şekli:

Günlük doz başlangıç için erişkinlerde 25-75 mg ve çocuklarla, yaşlılarda 10 mg'dır. Daha sonra 1-2 hafta içinde erişkinlerde 150-200 mg ve çocuklarla, yaşlılarda 30-80 mg uygulanır. Tam bir iyileşme görüldükten sonra idame doza geçilir. İdame doz erişkinlerde 50-100 mg ve çocuklarla, yaşlılarda 20-40 mg'dır. Gece işemelerinde sadece 5 yaşından büyük çocuklarda 20-75 mg akşam yemeğinden sonra tek doz halinde uygulanır.

 

 

Endikasyonları:

Depresyonun tüm şekilleri; endojen, organik ve psikojenik şekiller ve kişilik bozuklukları veya kronik alkolizme eşlik eden depresyon dahil; panik ataklar; kronik ağrılı durumlar; gece korkusu ve enurezis nokturna (sadece 5 yaşındaki veya daha büyük çocuklarda ve sadece organik nedenlerin olmadığı durumlarda) endikedir.

 

 

Kontrendikasyonları:

İmipramin veya içerdiği herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılık veya dibenzazepin grubu trisiklik antidepresanlara karşı çapraz duyarlılıkta kontrendikedir. Bir MAO inhibitörüyle birlikte veya MAO inhibitörü tedavisinden 14 gün önce veya sonra kullanılmamalıdır. Moklobemid gibi selektif, reversibl MAO-A inhibitörüyle birlikte de kullanılmamalıdır. Yakın zamanda geçirilmiş miyokard enfarktüsü durumunda kullanılmamalıdır.

 

Uyarılar:

Trisiklik antidepresanlar konvülsiyon eşiğini düşürür ve bu nedenle, epilepsi hastalarında veya konvülsiyonlara zemin hazırladığı bilinen diğer faktörlerin bulunduğu hastalarda, örneğin çeşitli etiyolojilere bağlı beyin hasarı olanlarda, nöroleptiklerle birlikte kullanıldığı durumlarda, alkolün veya antikonvülsif özelliklere sahip ilaçların (örneğin benzodiazepinler) kullanılmasına son verildiği durumlarda son derece dikkatle kullanılmalıdır. Nöbetlerin ortaya çıkması, doza bağımlı gözükmektedir. Bu nedenle, önerilen toplam günlük dozu aşılmamalıdır. Kardiyovasküler bozukluğu olan hastalarda ve özellikle de kardiyovasküler yetmezliği, iletim bozuklukları (örneğin I-III derece atriyoventriküler blok) veya aritmileri olanlarda dikkat etmek gerekir. Bu gibi hastalarda ve ayrıca da ileri yaştaki hastalarda kalp fonksiyonu ve EKG izlenmelidir. Antikolinerjik özellikleri nedeniyle, geçmişlerinde göz-içi basıncının yükselmesi, dar-açılı glokom veya idrar retansiyonu (örneğin prostat hastalıkları) bulunan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Trisiklik antidepresanların ileri derecede karaciğer veya böbrek hastalığı olan hastalara ve hipertansif krizlere neden olabileceğinden adrenal medulla tümörleri (feokromositoma, nöroblastoma) olan hastalara verilmesi sırasında dikkatli olmak gerekir. Panik hastalığı olan birçok hastada trisiklik antidepresan tedavisinin başlangıcında daha belirgin bir anksiyete görülür. Trisiklik antidepresanlar alan bazı şizofrenik hastalarında psikozun aktif duruma geçebildiği gözlenmiştir. Bipolar etkili hastalıkların depresif fazında trisiklik antidepresan kullanan hastalarda mani veya hipomani atakları da bildirilmiştir. Bu gibi vakalarda; dozajın azaltılması veya kullanıma son vererek antipsikotik bir ilaç verilmesi gerekebilir. Bu tür ataklar yatıştıktan sonra gerekirse, düşük dozla tedaviye tekrar başlanabilir. İntihar riski, ağır depresyonun ayrılmaz bir özelliğidir ve anlamlı bir remisyon elde edilinceye kadar devam edebilir. Tedavi başlangıcında benzodiazepinlerle veya nöroleptiklerle birlikte kombinasyon tedavisine ihtiyaç duyulabilir. Postüral hipotansiyonu veya labil bir dolaşımı olan hastalarda kan basıncı düşebileceğinden, İmipramin tedavisine başlanmadan önce kan basıncının kontrol edilmesi önerilir. İstenmeyen kardiyak etki olasılığı nedeniyle hipertiroidizmi olanlarda veya tiroid preparatlarını kullananlarda dikkatli olmak gerekir. Karaciğer hastalığı olan hastalarda karaciğer enzim düzeylerinin belirli aralıklarla izlenmesi önerilir. Çok ender vakalarda lökosit sayısında değişiklikler bildirilmiş olmasına rağmen, özellikle tedavinin ilk birkaç ayı boyunca ve uzun süreli tedaviler sırasında belirli aralıklarla kan sayımı yapılmalı ve hasta ateş, boğaz ağrısı gibi semptomlar açısından izlenmelidir. Benzer trisiklik antidepresanlar gibi, elektrokonvülsif tedaviyle birlikte ancak dikkatli bir gözetim altında uygulanmalıdır. Durumları elverişli olan hastalar ve ileri yaştaki hastalarda, trisiklik antidepresanlar özellikle geceleri olmak üzere farmakojenik (delirium tipi) psikozlara neden olabilir. Kronik kabızlık vakalarında dikkatli olmak gerekir. Trisiklik antidepresanlar, özellikle yaşlılarda ve yatalak hastalarda olmak üzere paralitik ileusa yol açabilir. Genel veya lokal anestezi öncesinde anestezi uzmanı, hastanın İmipramin kullanmakta olduğu konusunda uyarılmalıdır. Uzun süreli trisiklik antidepresan tedavisi sırasında diş çürüklerinde artış bildirilmiştir. Bu nedenle, uzun süreli tedaviler sırasında düzenli aralıklarla diş kontrolleri yapılmalıdır. Trisiklik antidepresanların antikolinerjik etkisi nedeniyle gözyaşı miktarının azalması ve mükoid salgıların birikmesi, kontakt lens takan hastaların kornea epitelinde hasar meydana gelmesine yol açabilir. Olası advers reaksiyonlar nedeniyle tedavi birdenbire sona erdirilmemelidir. Trisiklik antidepresanların kullanılmasıyla fetustaki advers etkiler (gelişme kusurları) arasında olası bir bağlantı kuran ender raporlar olduğundan, beklenen faydaların fetusta meydana gelebilecek zararlarından açıkça daha fazla olmadığı sürece gebelik sırasında kullanılmamalıdır. Hesaplanan doğum tarihinden en az 7 hafta önce tedaviye, eğer mümkünse son verilmelidir. İmipramin ve metaboliti desmetilimipramin anne sütüne az miktarda geçtiğinden, bebeğini emziren annelerde tedaviye yavaş yavaş son verilmeli ya da bebeğin anne sütüyle beslenmesinden vazgeçilmelidir. İmipramin kullanan hastalar bulanık görme, uyuşukluk ve diğer merkezi sinir sistemi semptomlarının görülebileceği konusunda uyarılmalı ve kendilerine bu durumda araç ya da makine kullanmamaları, dikkat ve uyanıklık gerektiren herhangi bir iş yapmamaları söylenmelidir. Alkolün veya diğer ilaçların bu gibi etkileri şiddetlendirebileceği, hastalara anlatılmalıdır.

 

Yan Etkileri:

İstenmeyen belirli etkilerin yorgunluk, uyku bozuklukları, ajitasyon, anksiyete, kabızlık ve ağız kuruması gibi depresyon semptomlarından ayırt edilmesi çoğu zaman zordur. Şiddetli nörolojik veya psişik reaksiyonlar gelişirse, tedavi durdurulmalıdır. İleri yaştaki hastalar antikolinerjik, nörolojik, psişik ve kardiyovasküler etkilere karşı özellikle duyarlıdır. Bu hastaların ilacı metabolize etme ve vücuttan uzaklaştırma yeteneklerinin azalmış olması, plazma konsantrasyonlarının terapötik dozlarda yükselmesi şeklinde bir risk yaratır. Merkezi Sinir Sistemi: Psişik etkiler: Bazen uyuşukluk, yorgunluk, huzursuzluk, konfüzyon, delirium, disoriyentasyon, halüsinasyonlar (özellikle yaşlılarda ve Parkinson hastalarında), anksiyete artışı, ajitasyon, uyku bozuklukları, depresyondan hipomani veya maniye geçiş; ender olarak psikotik semptomların aktivasyonu; çok ender olarak saldırganlık. Nörolojik etkiler: Sık sık tremor; bazen sersemlik, baş ağrısı, paresteziler; ender olarak epilepsi nöbetleri; çok ender olarak EEG değişiklikleri, miyoklonus, dermansızlık, ekstrapiramidal semptomlar, ataksi, konuşma bozuklukları, ilaca bağlı ateş. Antikolinerjik etkiler: Sık sık ağız kuruması , terleme, kabızlık, gözde akomodasyon bozuklukları, bulanık görme, sıcak basmaları; bazen miktürisyon sorunları; çok ender olarak midriyasis, glokom, paralitik ileus. Kardiyovasküler sistem: Sık sık kalpleri normal olan hastalarda sinüs taşikardisi, postüral hipotansiyon, klinikte önemsiz EKG değişiklikleri (örn: ST ve T değişiklikleri); bazen; aritmiler, iletim bozuklukları (örneğin QRS kompleksinin genişlemesi, PQ değişiklikleri, dal bloku), palpitasyonlar; çok ender olarak kan basıncının yükselmesi, kardiyak dekompansasyon, periferik vazospastik reaksiyonlar. Gastrointestinal kanal: Bazen bulantı, kusma, iştahsızlık; çok ender stomatit dil lezyonları, abdominal hastalıkları. Karaciğer: Bazen transaminazlarda yükselme; çok ender olarak sarılıkla birlikte veya yalnız başına hepatit. Deri: Bazen alerjik deri reaksiyonları (deri döküntüsü, ürtiker); çok ender olarak lokal veya yaygın ödem, ışığa duyarlılık, kaşıntı, peteşiler, saç dökülmesi. Endokrin sistem ve metabolizma: Sık sık kilo artışı; bazen libido ve potens sorunları; çok ender olarak galaktore, memelerde büyüme, uygunsuz antidiüretik hormon salgılanması sendromu, kan şekerinde azalma veya artma, kilo kaybı. Aşırı duyarlılık: Çok ender olarak eozinofiliyle birlikte veya eozinofili olmaksızın alerjik alveolit (pnömonit), hipotansiyon dahil sistemik anafilaktik/anafilaktoid reaksiyonlar. Kan: Çok ender olarak lökopeni, agranülositoz, trombositopeni, eozinofili, purpura. Duyu organları: Çok ender olarak kulak çınlaması. Diğer: Kullanımın birdenbire sona erdirilmesi veya dozun birdenbire azaltılması sonucu görülebilen semptomlar; bulantı, kusma, karın ağrısı, ishal, uykusuzluk, baş ağrısı, sinirlilik ve anksiyete.

 

İlaç Etkileşimleri:

İmipramin, MAO inhibitörü tedavisinin kesilmesinden en az 2 hafta sonra verilmelidir. İmipramin tedavisinden sonra MAO inhibitörü kullanmaya başlamadan önce de aradan aynı süre geçmelidir. Her iki durumda da başlangıçta düşük dozlarda kullanılmalı ve dozlar yavaş yavaş artırılarak etkileri izlenmelidir. Trisiklik antidepresanların, moklobemid gibi reversibl MAO-A inhibitörü tedavisinin sona ermesinden 24 saat sonra verilebileceği izlenimini doğuran kanıtlar vardır ama trisiklik bir antidepresandan sonra MAO-A inhibitörü kullanılacaksa, arada en az 2 haftalık bir ilaçtan arınma dönemi bırakılmalıdır. Selektif serotonin geri-alım inhibitörlerinin birlikte kullanılması, serotonerjik sistemde aditif etkilere yol açabilir. Fluoksetin ve fluvoksamin ayrıca, İmipraminin plazma konsantrasyonlarını artırabilir ve buna bağlı advers etkilere neden olabilir. Trisiklik antidepresanlar alkolün ve merkezi sinir sisteminde depresyon yapan ilaçların (örn: barbitüratlar, benzodiazepinler veya genel anestetikler) etkilerini güçlendirebilir. Nöroleptiklerin birlikte alınması, trisiklik antidepresanların plazma düzeylerini yükseltebilir, konvülsiyon eşiğini düşürebilir ve nöbetlere neden olabilir. Tiyoridazinle birlikte kullanım, şiddetli kardiyak aritmilerle sonuçlanabilir. İmipramin guanetidin, betanidin, rezerpin, klonidin ve alfa-metildopa gibi adrenerjik nöron blokerlerinin antihipertansif etkisini azaltabilir veya tamamen ortadan kaldırabilir. Trisiklik antidepresanlar kumarin grubu ilaçların antikoagülan etkilerini, bu ilaçların karaciğerdeki metabolizmalarını inhibe ederek artırabilir. Bu nedenle plazma trombin düzeyinin dikkatle izlenmesi önerilir. Trisiklik antidepresanlar fenotiyazin, antiparkinson ilaçlar, antihistaminler, atropin ve biperiden gibi antikolinerjik ilaçların gözdeki, merkezi sinir sistemindeki, barsaktaki ve mesanedeki etkilerini artırabilir. Adrenalin, noradrenalin, izoprenalin, efedrin ve fenilefrin (örneğin lokal anestetikler) gibi ilaçların kardiyovasküler etkilerini şiddetlendirebilir. Trisiklik antidepresanlar, kinidin tipi antiaritmiklerle birlikte kullanılmamalıdır. Karaciğerdeki mono-oksijenaz sistemini aktive eden barbitüratlar, karbamazepin, fenitoin, nikotin ve doğum kontrol hapları gibi ilaçlar imipramin metabolizmasını hızlandırıp plazma düzeylerini azaltarak etki azalmasına yol açabilir. Plazmadaki fenitoin ve karbamazepin düzeyleri yükselebilir ve buna bağlı advers etkiler görülebilir. Simetidin, metilfenidat trisiklik antidepresanların plazma konsantrasyonlarını yükseltebildiğinden, söz konusu antidepresanların dozlarını azaltmak gerekir. Estrojenlerin bazen İmipraminin etkisini çelişkili olarak azalttığını, ancak bazen de toksisitesine neden olduğunu gösteren kanıtlar vardır.