1ilaç

FUNGORAL Tablet

Sandoz

Formüler > Enfeksiyonlar > Antifungal İlaçlar > Ketokonazol

 

 

Etken Madde(ler):

Ketokonazol 200 mg

 

Piyasa Şekilleri:

10 tablet
30 tablet

 

 

Kullanım Şekli:

Vajinal kandidiyaziste 3-5 gün süreyle günde 2x1 tablet, yüzeyel ve derin mikozlarda bir hafta günde bir tablet, tırnak ve sistemik mikozlarda 2-6 ay süreyle günde 2x1 tablet, parakoksidiodomikozis ve histoplazmoziste 3-12 ay süreyle günde 2x1 tablet ve kronik mukoza mikozlarında 6-12 ay süreyle günde 2x1 tablet kullanılır. Günlük dozlar sabah bir, akşam bir tablet halinde verilir. Profilaksi ve idame tedavi dozu günde bir tablettir. Çocuklarda günlük doz 3 mg/kg hesabıyla uygulanır.

 

 

Endikasyonları:

Dermatofitlerin ve/veya mayaların deride, saçlarda ve tırnaklarda neden oldukları, yerleşimi ya da yayılımı nedeniyle topikal tedavinin mümkün olmadığı veya derinin derin tabakalarının etkilendiği ya da lokal tedavinin etkisiz kaldığı, dermatomikoz (dermatofitoz), onikomikoz, Candida perionyxis, Pityriasis versicolor, Pityriasis capitis, Pityrosporum folliculitis, deri kandidoz, kronik mukokutanöz kandidoz, orofaringeal ve özofageal kandidoz gibi enfeksiyonların tedavisinde; sindirim sisteminin maya enfeksiyonlarında; lokal tedaviye yanıt vermeyen, kronik, nükseden vaginal kandidozda; sistemik kandidoz, parakoksidiyoidomikoz, histoplasmoz, koksidiyoidomikoz, blastomikoz gibi sistemik fungal enfeksiyonlarda; kalıtsal olarak, hastalık ya da kullanılan ilaçlar nedeniyle fungal enfeksiyon riskinin yüksek olduğu, bağışıklık sistemi yetersiz hastaların profilaktik tedavisinde kullanılır. Ketokonazolün merkezi sinir sistemine geçişi iyi olmadığından, fungal menenjit tedavisinde oral yoldan ketokonazol kullanılmamalıdır.

 

Kontrendikasyonları:

Akut veya kronik karaciğer hastalığı olanlarda, ya da ketokonazole aşırı duyarlı olanlarda kullanılmamalıdır.

 

Uyarılar:

Bazen transaminaz ya da alkali fosfatazlarda hafif geçici asemptomatik yükselme görülebilir. Bu asemptomatik reaksiyon zararsız olup tedavinin kesilmesine gerek yoktur ancak bu hastalar takip edilmelidir. 2 haftadan uzun sürecek olan ketokonazol tedavilerinde karaciğer fonksiyonları kontrol edilmelidir (tedaviden önce, tedavi başladıktan 2 hafta sonra ve daha sonra birer ay arayla). Uzun süreli oral ketokonazol tedavisi gören hastalarda ateşle birlikte aşırı yorgunluk, idrar renginde koyulaşma, açık renk dışkı veya sarılık gibi karaciğer hastalığı belirtilerinin ortaya çıkıp çıkmadığı kontrol edilmelidir. Hastanın 50 yaşından büyük kadın olması, eskiden geçirilmiş karaciğer hastalığı, bilinen ilaç entoleransı, uzun süreli ketokonazol tedavisi ve birlikte karaciğeri baskılayan başka bir ilacın kullanılıyor olması, hepatit riskini arttıran faktörlerdir. Bu arada karaciğer hastalığı bulguları saptanırsa tedavi sonlandırılmalıdır. Uzun tedavi dönemi gerektiren ve hayatı tehdit edici nitelikte olmayan hastalıklarda, ketokonazol kullanımı öncesi bir risk/yarar değerlendirmesi yapılmalıdır. Günde 400 mg veya daha yüksek dozlarda kullanan gönüllülerde, ACTH uyarısına karşı oluşan kortizol yanıtında azalma olduğu görülmüştür. Bu nedenle, sürrenal yetmezliği olan veya sürrenal işlevleri sınırlı olan hastalarda ve uzun süre stres altında olan hastalarda (büyük operasyon geçiren, yoğun bakımda olan hastalar) sürrenal fonksiyonları kontrol edilmelidir. Farelerde 80 mg/kg dozunda kullanıldığında sindaktiliye neden olmaktadır. Gebelikte kullanımı ile ilgili olarak yapılmış bir çalışma yoktur. Bu nedenle, sağlaması olası bulunan yarar, fetüste meydana gelebilecek zarar riskinin üzerinde olmadıkça gebelikte kullanılmamalıdır. Ketokonazol, anne sütüne geçtiğinden, tedavi süresince annelerin emzirmemesi önerilir.

 

Yan Etkileri:

Ketokonazol kullanımı ile ilgili en sık bildirilen yan etkiler dispepsi, bulantı, karın ağrısı ve diyare gibi  gastrointestinal yakınmalardır. Daha nadir bildirilen yan etkiler başağrısı, karaciğer enzimlerinde geçici yükselme, adet düzensizlikleri, göz kararması, fotofobi, parestezi ve alerjik reaksiyonlardır. Çok nadiren bildirilen yan etkiler ise trombositopeni, alopesi, impotans ve kafa içi basınçta reversibl artıştır (papilla ödemi gibi). Önerilen terapötik dozların, günde 200-400 mg'ın üzerinde kullanan az sayıda hastada geçici jinekomasti ve oligospermi gözlenmiştir. Günde tek doz 200 mg kullanım sırasında, plazma testosteron düzeyinde geçici bir düşme görülebilir. 24 saat sonra testosteron düzeyi normale döner. Nadiren hepatit (büyük bir olasılıkla idiyosinkratik olarak) gelişebilir. Bu tür bir yan etki tedavinin hemen kesilmesiyle düzelir.

 

İlaç Etkileşimleri:

Ketokonazolün metabolizmasını etkileyen ilaçlar: Ketokonazol ile birlikte kullanılan rifampisin, rifabutin, karbamazepin, izoniazit ve fenitoin gibi enzim indükleyicileri ketokonazolün biyoyararlılığını oldukça düşürür. Gastrik asidite düştükçe absorpsiyonda azalma görülür. Asit nötrleştirici ilaçlar da (örneğin alüminyum hidroksit) alan hastalar ketokonazol aldıktan en az 2 saat sonra bu ilaçları almalıdırlar. Ritonavir birlikte kullanıldığında ketokonazolün biyoyararlılığını arttırır. Bu sebeple beraber alındığında ketokonazol dozu düşürülmelidir. Ketokonazolün diğer ilaç metabolizmaları üzerine etkileri: Ketokonazol, özellikle CYP 3A sınıfı olmak üzere bazı karaciğer P450 grubu enzimlerini inhibe ettiğinden, aynı anda kullanılan, metabolizması bu enzimlere bağlı olan ilaçların eliminasyonu azalabilir. Ketakonazolle birlikte kullanılan bu ilaçların kan düzeylerinin yükselmesinin, yan etkiler de dahil olmak üzere bu ilaçların etkilerinin artması ve/veya uzaması ile ilgili olduğu görülmüştür. Ciddi ilaç etkileşmelerine neden olabilecek ilaçların bilinen örnekleri (ketokonazol tedavisi sırasında kullanılmaması gereken ilaçlar): Terfenadin, astemizol, sisaprid, triazolam, oral midazolam, kinidin, pimozid ve simvastatin ile lovastatin gibi CYP3A4 metabolize HMG-CoA redüktaz inhibitörleridir. Bu ilaçların plazma seviyeleri, etki veya yan etkileri gözlenmelidir. Ketokonazolle beraber alındıklarında, gerektiğinde, ketokonazol dozajı düşürülmelidir. Oral antikoagülanlar. İndinavir ve sakinavir gibi HIV proteaz inhibitörleri. Vinca alkaloid, bisülfan ve dosetaksel gibi bazı antineoplastik ilaçlar. Dihidropiridin ve olası verapamil gibi CYP3A4 metabolize kalsiyum kanal blokerleri. Bazı imünosüpresif ilaçlar: Siklosporin, takrolimus. Diğerleri: Digoksin, karbamazepin, büspiron, alfentanil, sildenafil, alprazolam, midazolam i.v., rifabutin, metil prednisolon ve trimetreksat. Alkolle birlikte kullanıldığında, çok az sayıda hastada kızarma, döküntü, periferik ödem, bulantı ve başağrısı ile karakterize olan disülfiram benzeri reaksiyon görüldüğü bildirilmiştir. Bu belirtilerin tamamı birkaç saat içinde düzelmiştir.