1ilaç

ANEXATE IV Ampul

Roche

 

Etken Maddeler:

Flumazenil

 

Piyasa Şekilleri:

0.5 mg/5 ml: 5 ml'lik 5 i.v. ampul, 1 mg/10 ml: 10 ml'lik 5 i.v. ampul içeren ambalajlarda.

 

Kullanım Şekli:

Standart doz: Anexate, bir anestezist ya da deneyimli bir hekim tarafından sadece intravenöz olarak uygulanmalıdır. Suda %5 dekstroz, laktatlı Ringer ve normal salin solüsyonları ile geçimlidir. Bazı benzodiazepinlerin etki süresi Anexate'ın etki süresini geçebileceği için uyanmayı takiben sedasyon tekrarlarsa ek dozlar gerekebilir. Anestezide: Önerilen başlangıç dozu 15 saniyede i.v. olarak uygulanan 0.2 mg'dır. Eğer 60 saniye içerisinde istenilen bilinç açıklığına ulaşılamazsa 0.1 mg'lık ikinci bir doz enjekte edilebilir ve gerektiği durumlarda, toplam doz 1 mg'ı aşmamak kaydıyla, 60 saniyede bir tekrarlanabilir. Genellikle uygulanan doz 0.3-0.6 mg'dır. Yoğun bakım biriminde ve nedeni bilinmeyen şuur kaybına yaklaşımda: Önerilen başlangıç dozu i.v. olarak uygulanan 0.3 mg'dır. Eğer 60 saniye içerisinde istenilen bilinç açıklığına ulaşılamazsa, hasta uyanıncaya ya da toplam doz 2 mg'a ulaşıncaya kadar Anexate enjeksiyonlarına devam edilebilir. Eğer uyku hali tekrar ortaya çıkarsa, saatte 0.1-0.4 mg i.v. enfüzyon yapılmasının yararlı olduğu gösterilmiştir. Bir yaşın üzerindeki çocuklarda benzodiazepinlerle endüklenen şuurlu sedasyonun geri döndürülmesi için önerilen başlangıç dozu 15 saniye içinde i.v. olarak 0.01 mg/kg (0.2 mg'a kadar) uygulamasıdır, 45 saniye sonra istenen bilinç düzeyi sağlanamamışsa 0.01 mg/kg (0.2 mg'a kadar) verilebilir. Gerektiğinde maksimum total doz 0.05 mg/kg veya 1 mg (hangisi düşükse) kadar 60 saniyelik aralarla(maksimum 4 kez) tekrarlanabilir.

 

 

Endikasyonları:

Benzodiazepinlerin merkezi sedatif etkilerinin tamamen veya kısmen tersine çevrilmesinde endikedir. Anestezide: Endüksiyon ve idamesinde benzodiazepinlerin kullanıldığı genel anestezinin sonlandırılması. Hem hastanede yatan, hem de ayaktan tedavi gören hastalarda, kısa tanısal ve terapötik işlemlerde kullanılan benzodiazepinlerin sedatif etkilerinin tersine çevrilmesi. Yoğun bakımda ve nedeni bilinmeyen şuur kaybına yaklaşımda: Anexate, benzodiazepin entoksikasyonlarının tanısının konmasında ya da böyle bir durumun olmadığının belirlenmesinde kullanılır. Benzodiazepinlerle olan doz aşımı durumlarında, benzodiazepinlerin merkezi etkilerinin spesifik olarak geri döndürülmesinde (gereksiz bir entübasyonu önlemek ya da entübasyona olanak vermek için spontan solunum ve bilincin geri döndürülmesi) de kullanılabilir.

 

Kontrendikasyonları:

Flumazenil veya ilacın içerdiği diğer yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kullanımı kontrendikedir. Kafa içi basıncı kontrolü veya status epileptikus gibi hayatı tehdit edici potansiyel durumların kontrolü için benzodiazepin verilmiş olan hastalarda kontrendikedir.

 

Uyarılar:

Birçok ilacın bir arada yüksek doz alınmasında flumazenil kullanılırken özellikle siklik antidepresanlar gibi yüksek dozda alınan diğer ilaçların konvülsiyon, kardiyak disritmi gibi toksik etkileri benzodiazepinlerin etkilerinin geri dönüşümü sırasında ortaya çıkabileceğinden dolayı özel dikkat gerektirir. Benzodiazepinlerin etkisinin geri döndürülmesi için uygulanan hastalar doz ve etki süresine bağlı olarak, resedasyon, solunum depresyonu veya diğer rezidüel benzodiazepinlerin etkileri için uygun bir süre izlenmelidirler. Nöromusküler ajanlarla birlikte kullanılıyorsa, nöromusküler blokajın etkisi tamamen ortadan kalkmadan uygulanmamalıdır. Benzodiazepin alan hastalarda konvülsiyonları uyaracağı veya serebral kan akımını değiştireceği düşünülerek kafa travmalı hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Uzun süreli ve/veya yüksek dozbenzodiazepin alıp flumazenil uygulamasından herhangi bir zaman önce birkaç hafta içinde, kesilmiş hastalarda ajitasyon, anksiyete, emosyonel dengesizlik gibi yoksunluk semptomları veya hafif konfüzyon ve sensoriyel çarpıklıklar meydana getirebileceğinden hızlı enjeksiyonundan kaçınılmalıdır. Benzodiazepin bağımlılığı veya uzamış benzodiazepin yoksunluk sendromlarının tedavisinde önerilmez. Bir yaşın altındaki çocuklarda şuurlu sedasyonun geri döndürülmesinde, çocuklarda aşırı dozaj tedavisinde, yenidoğan resüsitasyonunda ve genel anestezi endüksiyonunda uygulanmış benzodiazepinlerin sedatif etkilerinin geri döndürülmesinde dikkatle kullanılmalıdır. İntravenöz flumazenil uygulamasının ardından hastaların uyanık ve bilinçli olmalarına karşın, önceden alınmış olan benzodiazepinin etkisi geri dönebileceğinden, hastalar uygulamadan sonraki 24 saat süresince tam bir zihinsel uyanıklık gerektiren tehlikeli işlere girişmemeleri konusunda uyarılmalıdırlar. Gebe kadınlar üzerinde kontrollü bir çalışma gerçekleştirilmemiştir. Bu yüzden gebelik sırasında ilaç tedavisinin faydaları fetusda meydana gelebilecek muhtemel riske karşı incelenmelidir. Emziren annelerde, acil durumlarda parenteral flumazenil uygulaması kontrendike değildir.

 

Yan Etkileri:

Hızla uygulanan enjeksiyonundan sonra nadiren anksiyete hissi, çarpıntı ve korku gibi yakınmalar gözlenmiştir. Özellikle epileptik hastalarda olmak üzere, çok nadir olarak nöbet geliştiği bildirilmiştir. Uzun süredir benzodiazepin kullanan hastalarda, flumazenil uygulamasından birkaç hafta önce tedavi kesilmiş de olsa, hızlı flumazenil enjeksiyonu yoksunluk semptomlarına neden olabilir; özellikle uzun süreli benzodiazepin tedavisinden sonra veya birkaç ilacın bir arada yüksek dozda alındığı olgularda epilepsili veya ciddi hepatik bozukluğu olduğu bilinen hastalarda konvülsiyon bildirilmiştir. Birkaç ilacın bir arada yüksek doz alındığı olgularda özellikle siklik antidepresanlarla konvülsiyon ve kardiyak disritmi gibi toksik etkiler flumazenil ile benzodiazepinlerin etkilerinin geri döndürülmesi sırasında ortaya çıkabilir. Anamnezinde panik bozuklukları olan hastalarda panik atakları uyardığı bildirilmiştir.

 

İlaç Etkileşimleri:

Reseptör düzeyinde kompetitif etkileşimle benzodiazepinlerin merkezi etkilerini bloke eder. Zopiklon, triazolopiridazinler ve diğer benzodiazepin olmayan agonistlerin benzodiazepin reseptörleri üzerindeki etkileri de bloke edilir. Flumazenil varlığında benzodiazepin agonistlerinin farmakokinetik özellikleri değişmeden kalır; ancak bunun tersi de geçerlidir.