ANAFRANİL Draje

Novartis

Formüler > M.S.S > Antideprasan İlaçlar > Trisiklikler ve Benzerleri > Klomipramin

Etken Madde(ler):

Klomipramin HCI

Piyasa Şekilleri:

10 mg: 30 draje
25 mg: 30 draje
75 mg (SR Divitab): 20 draje

 

Kullanım Şekli:

Panik ataklar, agorafobi: Günde 10 mg'lık bir draje benzodiazepinle kombine edilerek tedavi başlatılır. Tedavinin tolere edilmesine bağlı olarak , doz istenilen yanıt sağlanıncaya kadar artırılırken, aynı zamanda benzodiazepin kademeli olarak kesilir. Günlük doz hastadan hastaya oldukça fazla oranda değişir ve bu 25-100 mg arasındadır. Gerekirse doz 150 mg'a kadar çıkarılabilir. Tedavinin 6 aydan önce kesilmemesi ve bu sırada idame dozunun yavaşça azaltılması önerilir. Kronik ağrılı durumlar: Doz hastanın aynı zamanda analjezik kullanabileceği (ve analjezik kullanımını azaltma olasılığı) göz önüne alınarak hastanın durumuna göre ayarlanır (günlük 10-150 mg). Yaşlılarda tedaviye 10 mg'lık dozla başlanır ve yaklaşık 10 gün içinde 30-50 mg'lık optimum düzeye erişinceye kadar kademeli olarak artırılır ve bu düzeyde tutulur. Çocuklarda 10 mg'lık dozla başlanır, 10 günlük süre içinde bu doz 5-7 yaşındaki çocuklarda 20 mg'a; 8-14 yaşındakilerde 20-50 mg'a ve 14 yaşından büyüklerde 50 mg'a veya daha üstüne yükseltilir. Enürezis noktürna'da sadece 5 ve daha yukarı yaştaki çocuklarda başlangıç olarak 5-8 yaşa 10 mg'lık 2-3 draje; 9-12 yaşa 25 mg'lık 1-2 draje, daha büyük çocuklara 25 mg'lık 1-3 draje verilir. İlaç tek doz halinde akşam yemeğinden sonra verilmelidir.

Endikasyonları:

Etiyolojisi ve semptomları değişik depresif durumların tedavisi, obsesif-kompülsif sendromlar, fobiler ve panik ataklar, narkolepsiye eşlik eden katapleksi, kronik ağrılı durumlar, enürezis noktürnada (sadece beş yaşından büyük hastalarda ve organik bir nedene bağlı olmayan durumlarda) endikedir.

Kontrendikasyonları:

Klomipramine ve preparat içindeki herhangi bir yardımcı maddeye karşı aşırı duyarlılık veya dibenzazepin grubu trisiklik antidepresanlara karşı çapraz-duyarlığı olan kişilerde kullanılmamalıdır. Klomipramin bir MAO inhibitörü ile kombinasyon şeklinde veya MAO inhibitörü ile tedaviden önceki veya sonraki 14 gün içinde verilmemelidir. Ayrıca moklobemid gibi selektif, reversibl MAO-A inhibitörleri ile birlikte kullanımı kontrendikedir. Kısa bir süre önce miyokard enfarktüsü geçirmiş kişilere verilmemelidir.

Uyarılar:

Trisiklik antidepresanlar konvülsiyon eşiğini düşürür ve Klomipramin bu nedenle, epilepsili hastalarda ve örn; etiyolojisi değişik beyin hasarında, nöroleptiklerle birlikte kullanımda, alkol veya antikonvülsif özellikteki ilaçların (örn; benzodiazepinler) yoksunluğu gibi hazırlayıcı faktörler olan hastalarda büyük bir dikkatle kullanılmalıdır. Nöbetlerin oluşumu doza bağlıdır. Bu nedenle, doz aşılmamalıdır. Kardiyovasküler bozuklukları, özellikle kardiyovasküler yetmezliği, kondüksiyon bozuklukları (örn. atriyoventriküler blok 1.-3.derece) veya aritmileri olan hastalara özel bir dikkatle verilmelidir. Bu tip hastalarda ve ayrıca yaşlı hastalarda kalp fonksiyonunun izlenmesi ve EKG gereklidir. Antikolinerjik özelliklerinden dolayı, artmış intraoküler basıncı, dar açılı glokomu veya idrar tutukluğu (örn. prostat hastalıkları) olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Şiddetli karaciğer hastalığı ve adrenal medulla tümörleri (örn. feokromositoma, nöroblastoma) olan hastalarda trisiklik antidepresanlar verildiğinde, hipertansif krizleri provoke edebileceğinden, dikkat edilmelidir. Panik bozuklukları olanlarda tedavinin başlangıcında çok daha şiddetli anksiyete görülmüştür. Anksiyetedeki bu paradoksal artış en çok tedavinin ilk birkaç günü içinde görülür ve genellikle 2 hafta içinde kaybolur. Trisiklik antidepresan alan şizofrenik hastalarda bazen psikoz aktivasyonu gözlenmiştir.Trisiklik bir antidepresan ile tedavi edilen tekrarlayan ruhsal bozuklukları olan hastalarda depresif faz esnasında hipomanik veya manik nöbetler de bildirilmiştir. Bu tip durumlarda dozun azaltılması veya ilacın kesilmesi ve antipsikotik bir ilacın verilmesi gerekebilir. Postüral hipotansiyonu veya düzensiz kan dolaşımı olan hastalarda kan basıncında düşme görülebileceğinden tedaviye başlamadan önce hastanın kan basıncının kontrol edilmesi önerilir. Hipertiroidizmli veya tiroid preparatları kullanan hastalarda, kardiyak toksisite olasılığından dolayı dikkatli olunmalıdır. Karaciğer rahatsızlığı olan hastalarda, karaciğer enzim düzeylerinin periyodik olarak izlenmesi önerilir. Periyodik kan sayımları ve ateş, boğaz ağrısı gibi belirtilerin izlenmesi, özellikle tedavinin ilk birkaç ayı esnasında ve uzun süreli tedavi sırasında gerekmektedir. Elektrokonvülsif tedavi ile birlikte sadece dikkatli bir gözlem altında verilmelidir. Eğilimli ve yaşlı hastalarda, trisiklik antidepresanlar özellikle geceleri farmakojenik (deliryum) psikozlara neden olabilirler. Bunlar tedavinin kesilmesinden sonraki birkaç gün içinde kaybolurlar. İntihar etme riski, şiddetli depresyonda görülebilir ve belirgin bir iyileşme görülünceye kadar devam edebilir. Tedavinin başında benzodiazepinlerle veya nöroleptiklerle kombine tedavi etkili olabilir. Aşırı dozda alındığında diğer trisiklik antidepresanlardan daha düşük oranda ölümler görüldüğü bildirilmiştir. Kronik kabızlığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Özellikle yaşlılarda ve yatalak hastalarda paralitik ileusa sebep olabilirler. Genel veya lokal anesteziden önce, anesteziste hastanın Klomipramin aldığı söylenmelidir. Trisiklik antidepresanlarla uzun süreli tedavide diş çürümelerinde artış olduğu bildirilmiştir. Bu nedenle uzun süreli tedavi esnasında düzenli olarak diş muayeneleri yaptırılması önerilir. Trisiklik antidepresanlar antikolinerjik özellikleri nedeniyle, gözyaşında azalma ve mükoid salgılarda birikme yapacağından kontakt lens kullanan hastalarda korneal epitelin zedelenmesine sebep olabilir. Olabilecek istenmeyen etkilerden dolayı ilacın ani olarak kesilmesinden kaçınılmalıdır. Gebelik esnasında, ilaçtan beklenen yarar fetüs üzerine potansiyel riskinden daha fazla olmadığı sürece kullanımından kaçınılmalıdır. Doğuma kadar trisiklik antidepresan kullanan kadınların bebeklerinde, doğumdan sonra ilk saatlerde veya günlerde dispne, letarji, kolik, irritabilite, hipotansiyon veya hipertansiyon, tremor veya spazm gibi ilacın kesilmesine bağlı belirtiler görülmüştür. Bu nedenle mümkünse tahmin edilen doğum tarihinden en az 7 hafta önce tedricen kesilmelidir. Klomipramin anne sütüne geçtiğinden, ilaç yavaş yavaş bırakılmalı veya hasta emziriyorsa bebek sütten kesilmelidir. astalar bulanık görme, sersemlik ve diğer merkezi sinir sistemi belirtilerinin oluşma olasılığına karşı uyarılmalıdırlar. Bu durumda hastalar araba sürmemeli, alet kullanmamalı veya atik davranmalarını gerektiren şeyler yapmamalıdırlar. Ayrıca alkol veya diğer ilaçlar bu etkileri artırabileceğinden hastalar uyarılmalıdır.

Yan Etkileri:

Yan etkileri, yorgunluk, uyku bozuklukları, ajitasyon, anksiyete, kabızlık, ağız kuruluğu gibi depresyon belirtilerinden ayırt etmek sıklıkla zor olmaktadır. Eğer şiddetli nörolojik veya psikiyatrik reaksiyonlar görülürse, Klomipramin kesilmelidir. Merkezi sinir sistemi: Psişik etkiler: Sık sık: Uyuşukluk, yorgunluk, huzursuzluk, iştah artması. Bazen: Konfüzyon, oryantasyon bozukluğu, halüsinasyonlar (özellikle yaşlı ve Parkinsonlu hastalarda), anksiyete durumları, ajitasyon, uyku bozuklukları, mani, hipomani, saldırganlık, unutkanlık, kişilik kaybı, ağırlaşan depresyon, konsantrasyonda azalma; uykusuzluk, kabus, esneme. Ender: Psikotik semptomların aktivasyonu. Nörolojik etkiler: Sık sık: Sersemlik, tremor, baş ağrısı, kronik kas spazmı. Bazen: Deliryum, konuşma bozuklukları, paresteziler, kas zayıflığı, kas hipertonisi. Ender: Konvülsiyonlar, ataksi. Çok ender: EEG değişiklikleri, hiperpireksi. Antikolinerjik etkiler: Sık sık: Ağız kuruluğu, terleme, konstipasyon, görme ile ilgili uyum bozuklukları, bulanık görme, işeme bozuklukları. Bazen: Yüzde sıcaklık hissi, midriyazis. Çok ender: Glokom. Kardiyovasküler sistem: Bazen: Sinüs taşikardisi, çarpıntı, postüral hipotansiyon, kalp rahatsızlığı olmayan hastalarda klinik olarak önemi olmayan EKG değişiklikleri (T ve ST değişiklikleri gibi). Ender: Aritmiler, kan basıncında artma. Çok ender: İletim bozuklukları (QRS kompleksinde genişleme, PQ değişiklikleri, dal bloku gibi). Gatrointestinal sistem: Sık sık: Bulantı. Bazen: Kusma, abdominal bozukluklar, diyare, iştahsızlık. Karaciğer: Ender: Transaminaz düzeyinde artma. Çok ender: Sarılık ile veya sarılık görülmeksizin hepatit. Deri: Bazen: Alerjik deri reaksiyonları (deri döküntüsü, ürtiker), fotosensitivite, kaşıntı. Çok ender: Ödem (lokal veya yaygın), saç dökülmesi. Endokrin sistem ve metabolizma: Sık sık: Kilo artışı, libido ve potens bozuklukları. Bazen: Galaktore, göğüs büyümesi. Çok ender: AAHS (anormal antidiüretik hormon salgılanma sendromu). Aşırı duyarlık reaksiyonları: Çok ender: Eozinofili ile birlikte görülen veya görülmeyen alerjik alveolit (pnömonit), hipotansiyon dahil sistemik anafilaktik/anafilaktoid reaksiyonlar. Kan: Çok ender: Lökopeni, agranülositoz, trombositopeni, eozinofili, purpura. Duyu organları: Bazen: Tat bozuklukları, kulak çınlaması. Diğer: Bu gruptaki belirtiler tedavinin ani olarak kesilmesi veya dozun azaltılmasını takiben bazen ortaya çıkarlar: Bulantı, kusma, karın ağrısı, diyare, uykusuzluk, baş ağrısı, sinirlilik ve anksiyete.

İlaç Etkileşimleri:

MAO inhibitörleriyle tedavinin kesilmesinden sonra en az 2 hafta verilmez (hipertansif kriz, hiperpireksi, kas kasılması, ajitasyon nöbetleri, deliryum ve koma gibi şiddetli belirtilerin riski vardır). Klomipramin ile tedaviden sonra MAO inhibitörü uygulanacağı zaman da aynı önlem alınmalıdır. Moklobemid gibi bir reversibl MAO-A inhibitörü verilmesinden sonraki 24 saatte Klomipramin çok düşük dozda verilebilir, fakat sonra bir MAO-A inhibitörü verilecekse iki haftalık ilaçtan temizleme dönemi uygulanmalıdır. Klomipramin, guanetidin, betanidin, rezerpin, klonidin ve alfa-metildopanın antihipertansif etkilerini azaltır veya ortadan kaldırır. Klomipramin, adrenalin, noradrenalin, isoprenalin, efedrin ve fenilefrinin (örn: lokal anestetikler) kardiyovasküler etkilerini artırabilir. Trisiklik antidepresanlar alkol ve diğer merkezi sinir sistemi depresanlarının (örn: barbitüratlar, benzodiazepinler veya genel anestetikler) etkilerini artırabilir. Trisiklik antidepresanlar, fenotiyazin, antiparkinson ajanlar, antihistaminikler, atropin, biperiden gibi ilaçların göz, merkezi sinir sistemi, barsak ve mesane üzerine olan etkilerini artırabilirler. Trisiklik antidepresanlar kinidin tipi antiaritmik ilaçlarla birlikte uygulanmamalıdır. Birlikte tedavi serotonerjik sistem üzerinde aditif etkilere yol açabilir. Ayrıca fluoksetin ve fluvoksamin Klomipraminin plazma konsantrasyonlarında artışa neden olabilir ve yan etkiler ortaya çıkabilir. Karaciğer mono-oksijenaz enzim sistemini aktive eden ilaçlar (örn. barbitüratlar, karbamazepin, fenitoin, nikotin ve oral kontraseptifler) klomipraminin metabolizmasını hızlandırabilir ve plazma konsantrasyonlarını düşürebilir, dolayısı ile klomipraminin etkisinde azalmaya neden olabilirler. Fenitoin ve karbamazepinin plazma düzeyleri artabilir, yan etkiler görülebilir. Nöroleptikler; trisiklik antidepresanların plazma düzeylerinin artmasına, konvülsiyon eşiğinde düşmeye ve nöbetlere neden olabilir. Tiyoridazin ile kombinasyon ciddi kardiyak aritmiye sebep olabilir. Kumarin türevi ilaçların antikoagülan etkilerini, karaciğer metabolizmasını inhibe ederek, artırabilirler. Bu nedenle plazma protrombinin dikkatle izlenmesi tavsiye edilir. Simetidin, metilfenidat, östrojenler; trisiklik antidepresanların plazma konsantrasyonlarını artırdığından trisiklik ajanın dozu azaltılmalıdır.