MİSOL Film Tablet

Nobel

Formüler > M.S.S > Antideprasan İlaçlar > SSRI'ler > Sertralin

Etken Madde(ler):

Sertralin

Piyasa Şekilleri:

50 mg: 14 film tablet
50 mg: 28 film tablet
100 mg: 14 film tablet
100 mg: 28 film tablet

 

Kullanım Şekli:

Başlangıç tedavisi: Yetişkinler: Depresyon ve Obsesif Kompulsif Bozukluk: Tedaviye günlük 50 mg doz ile başlanmalıdır. Panik bozukluk, Post Travmatik Stres Bozukluğu ve Sosyal Anksiyete Bozukluğu: Tedaviye günlük 25 mg doz ile başlanmalıdır. Bir hafta sonra doz günde 50 mg'a çıkarılmalıdır. Sabah veya akşam günde tek doz halinde kullanılmalıdır. Cevap alınmaması halinde 50 mg'lık artışlarla haftalar içinde günde maksimum 200 mg'a kadar çıkılabilir. Terapötik etkinin başlangıcı 7 gün içinde görülebilirse de tam bir antidepresan etkinin ortaya çıkabilmesi için genellikle 2-4 hafta gerekmektedir. Obsesif kompülsif bozukluklar için bu süre daha uzun olabilir. Hem yaşlı hem de daha genç erişkin hastalarda aynı doz seviyeleri kullanılabilir. Premenstrüel Disforik Bozukluk: Tedaviye günde 1 kez 50 mg ile başlanmalıdır ve tüm menstrüel siklus boyunca uygulanabileceği gibi yalnızca luteal faz esnasında da kullanılabilmektedir. Çocuklar ve adolesanlar: Obsesif Kompulsif Bozukluk: Tedaviye başlangıç dozu, 6-12 yaş çocuklarda günde bir defa 25 mg, 13-17 yaş çocuklarda ise günde bir defa 50 mg'dır. 25 mg/gün veya 50 mg/gün'lük başlangıç dozuna yanıt alınamayan pediyatrik hastalarda, dozaj ihtiyaca göre 50 mg/gün'lük artışlarla haftalar içinde 200 mg/gün'e kadar yükseltilebilir. Aşırı dozajdan kaçınmak için 50 mg/gün dozunun üzerine çıkılırken, çocukların yetişkinlere nazaran genellikle daha az vücut ağırlığına sahip oldukları göz ardı edilmemelidir. Sertralin'in yarılanma süresi dikkate alındığında doz artışı bir haftadan daha az aralıklarda yapılmamalıdır. Sabah veya akşam günde tek doz halinde kullanılmalıdır. İdame tedavisi: Uzun süreli idame tedavisinde doz en düşük etkin seviyesinde tutulmalı, terapötik yanıta göre ayarlamalar yapılmalıdır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Endikasyonları:

Depresyon tedavisinde, hastalarda mani  hikayesi olsun veya olmasın, endikedir. Tatminkar bir  cevabı  takiben, tedavinin devam edilmesi, depresyonun başlangıç epizodunun nüksünün veya yeni depresyon epizodlarının oluşmasının engellenmesinde etkilidir. Obsesif kompulsif bozukluk tedavisinde endikedir. Başlangıçtaki yanıtı takiben, obsesif kompulsif bozukluğun uzun süreli tedavisinde 2 yıla kadar devamlı etkinliği, emniyeti ve tolerabilitesi gösterilmiştir. Obsesif kompulsif bozukluğu olan 6 yaşından büyük pediyatrik hastaların tedavisinde de endikedir. Agorafobi ile beraber seyreden panik bozukluk dahil olmak üzere panik bozukluğu tedavisinde endikedir. Travma sonrası stres bozukluğu tedavisinde de endikedir.

Kontrendikasyonları:

Sertraline hassasiyeti olduğu bilinen hastalarda ve birlikte monoaminoksidaz inhibitörü alan hastalarda kontrendikedir.

Uyarılar:

Sertralin ile birlikte selektif MAO inhibitörü olan selegilin ve reversibl MAO inhibitörü olan moklobemid dahil, monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI) alan hastalarda, bazen fatal olabilen, ciddi reaksiyonlar bildirilmiştir. Bazı hastalarda serotonin sendromuna benzer görünümler meydana gelmiştir ki bu sendromun semptomları şunlardır: hipertermi, rijidite, miyokloni, vital bulgularda muhtemel hızlı dalgalanmalarla birlikte otonom değişkenlik, konfüzyon, irritabilite dahil mental durum değişiklikleri, deliryum ve komaya varabilen ileri derecede ajitasyon.  Bu  nedenle, sertralin MAOI ile kombine olarak veya MAOI tedavisinin kesilmesinden sonraki 14 gün içinde kullanılmamalıdır. Benzer şekilde,  MAOI tedavisi başlatılacaksa sertralinin kesilmesinden sonra arada en az 14 gün bulunmalıdır. Selektif Serotonin Geri Alım İnhibitörlerinden (SSRI), antidepresanlardan veya antiobsesif ilaçlardan sertraline geçiş yapılırken, en uygun zamanlama konusunda sahip olunan kontrollü deneyimler sınırlıdır. Özellikle fluoksetin gibi uzun etkili ajanlardan sertraline geçerken dikkatli ve titiz bir medikal  değerlendirme yapılmalıdır. Bir selektif serotonin geri alım inhibitöründen (SSRI) diğerine geçiş için gerekli arınma (wash out) zamanı belirlenmemiştir. Erken klinik çalışmalar sırasında sertralin ile tedavi edilen hastaların yaklaşık %0.4'ünde mani veya hipomani aktivasyonu görülmüştür. Major duygulanım bozukluğu olan ve piyasadaki diğer antidepresanlarla ve antiobsesif ilaçlarla tedavi edilen hastaların küçük bir oranında da mani/hipomani aktivasyonu bildirilmiştir. Konvülsiyonlar antidepresan  ve antiobsesif ilaçlar için potansiyel bir risktir. Sertralin, anstabil epilepsili hastalarda kullanılmamalı ve epilepsisi kontrol altında olan hastalar dikkatle gözetim altında tutulmalıdır. Hastada konvulsif nöbetler oluşursa sertralin tedavisi derhal kesilmelidir. Depresyonda intihar girişimi olasılığı bulunması  ve belirgin remisyon oluşuncaya kadar devam edebilme ihtimali nedeni ile, hastalar tedavinin başlangıç dönemlerinde yakın olarak izlenmelidir. Sertralinin psikomotor performans üzerine hiç bir etkisi yoktur. Ancak psikotrop ilaçlar, vasıta sürme veya makine kullanma gibi potansiyel olarak tehlikeli işlerin  yapılabilmesi için gerekli zihinsel ve fiziksel kabiliyetleri azaltabileceğinden, hasta gereğince uyarılmalıdır. Sertralin yoğun bir biçimde karaciğerde metabolize olur. Çok dozlu bir farmakokinetik çalışmada, normal kişilerle karşılaştırıldığında, hafif stabl sirozu bulunan hastalarda daha uzun eliminasyon yarı ömrü ve yaklaşık 3 kat artmış EAA (Eğri Altı Alanı) ve Cmaks bulunmuştur. Plazma proteinlerine bağlanmada iki grup arasında anlamlı bir farklılık olmamıştır. Sertralin karaciğer hastalığı olan kişilerde ihtiyatla kullanılmalıdır. Karaciğer bozukluğu olan hastalara daha düşük veya daha seyrek doz verilmelidir. Sertralinin düşük renal atılımından beklendiği gibi sertralin dozu, böbrek yetmezliğinin derecesine bağlı olarak ayarlanmak zorunda değildir. 6-17 yaş grubundaki depresyonlu veya obsesif kompulsif bozukluğu olan hastalarda sertralin yetişkinlerdekine benzer bir farmakokinetik profil gösterir. Hamilelik kategorisi C’dir. Gebelik esnasında, sertralin ancak öngörülen yararlar risklerden fazlaysa kullanılmalıdır. Emziren annelerde kullanımı; yararının riskinden daha fazla olduğu düşünülmedikçe önerilmemektedir. Eğer hamilelikte ve/veya emzirme döneminde sertralin kullanılıyorsa, hekim, sertralinin de dahil olduğu SSRI grubu antidepresanları kullanan bazı annelerin yenidoğan bebeklerinde rapor edilen, aniden kesilme reaksiyonlarıyla uyumlu semptomların da dahil olduğu semptomların bildirildiğinin farkında olmalıdır. Çocuk doğurma çağındaki kadınlar, sertralin alırken, uygun bir doğum kontrol yöntemi uygulamalıdırlar.

Yan Etkileri:

Depresyon ve obsesif kompulsif bozukluk için yapılan çok dozlu klinik çalışmalarda sertralin kullanımı ile plaseboya göre daha sık görülen yan etkiler: Ağız kuruluğu, terleme artışı, baş dönmesi, tremor, diyare/yumuşak gaita, dispepsi, bulantı, iştahsızlık, uykusuzluk, somnolans, seksüel disfonksiyondur (esas olarak erkeklerde ejakülasyon gecikmesi). Obsesif kompulsif bozukluğu ve panik bozukluğu olan hastalarda gözlenen yan etki profili depresyon hastalarında görülenlere benzerdir. Pazarlama sonrasında sertralin alan hastalarda görülen ancak ilaçla muhtemel ilişkisi kanıtlanmamış olan advers olaylar: Seyrek (>=%1): Asteni, halsizlik, sıcak basması, göğüs ağrısı, çarpıntı, baş ağrısı, hareket bozuklukları (hiperkinezi, hipertoni, diş gıcırdatma veya yürüyüş şekli anormalliklerini de içeren ekstrapiramidal semptomlar), parestezi, hipoestezi, karın ağrısı, kusma, ajitasyon, anksiyete, menstrual düzensizlikler, döküntü. Nadir (%0.1-1): Midriazis, ateş, hipertansiyon, periorbital ödem, senkop, taşikardi, migren, purpura, depresif semptomlar, hallüsinasyon, alopesi. Çok nadir (<%0.1): Priapizm, alerjik reaksiyonlar, alerji, koma, konvülsiyonlar, galaktore, hiperprolaktinemi, hipotroidizm, pankreatit, değişmiş trombosit fonksiyonu, kanama anomalisi (epistaksis,  gastrointestinal kanama veya hematüri gibi) lökopeni, trombositopeni, anormal klinik laboratuar sonuçları, serum transaminazlarında (SGOT ve SGPT) asemptomatik artışlar, ciddi karaciğer olayları (hepatit, sarılık ve karaciğer yetmezliği dahil), hiponatremi, serum kolesterolünde artış, agresif reaksiyon, psikoz, bronkospazm, anjioödem ve eritema multiforme gibi ciddi eksfoliatif deri hastalıklarına dair seyrek raporlar, yüzde ödem, üriner retansiyondur. Ayrıca sertralinin kesilmesinin ardından ajitasyonu, anksiyeteyi, baş dönmesini, baş ağrısını, bulantıyı ve paresteziyi içeren semptomlar rapor edilmiştir. Ayrıca serotonin sendromu ile görülen belirti ve semptomlar bildirilmiştir: Bazı vakalarda serotonerjik ilaçların beraber kullanımı ile görülen bu yan etkiler, ajitasyon, konfüzyon, fazla terleme, diyare, ateş, hipertansiyon, rijidite ve taşikardiyi içerir.

İlaç Etkileşimleri:

Sertralin ile birlikte selektif MAO inhibitörü olan selegilin ve reversibl MAO inhibitörü olan moklobemid dahil, monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOI) alan hastalarda, bazen fatal olabilen, ciddi reaksiyonlar bildirilmiştir. Bazı hastalarda serotonin sendromuna benzer görünümler meydana gelmiştir ki bu sendromun semptomları şunlardır: hipertermi, rijidite, miyokloni, vital bulgularda muhtemel hızlı dalgalanmalarla birlikte otonom değişkenlik, konfüzyon, irritabilite dahil mental durum değişiklikleri, deliryum ve komaya varabilen ileri derecede ajitasyon.  Bu  nedenle, sertralin MAOI ile kombine olarak veya MAOI tedavisinin kesilmesinden sonraki 14 gün içinde kullanılmamalıdır. Benzer şekilde,  MAOI tedavisi başlatılacaksa sertralinin kesilmesinden sonra arada en az 14 gün bulunmalıdır. Günde 200 mg sertralinin birlikte alınması, sağlıklı kişilerde alkolün, karbamazepinin, haloperidolün veya fenitoinin kognitif  ve psikomotor performans üzerindeki etkisini arttırmaz. Ancak sertralinin alkol ile birlikte kullanımı tavsiye edilmemektedir. Lityum ve sertralinin birlikte verilmesi lityum farmakokinetiğini anlamlı olarak değiştirmez. Ancak muhtemel bir farmakodinamik etkileşmenin işareti olabilecek şekilde tremorda artış oluşturur. Sertralin, lityum gibi serotonerjik mekanizmalar yolu ile etki eden ilaçlarla birlikte kullanıldığında, hastalar uygun bir şekilde izlenmelidir. Kronik 200 mg/gün sertralin uygulaması, fenitoinin metabolizmasında klinik açıdan önemli bir inhibisyon oluşturmaz. Gene de, sertralin terapisinin başlanmasının ardından, uygun fenitoin doz ayarlamaları ile, plazma fenitoin konsantrasyonlarının izlenmesi tavsiye edilir. Sertralin ve sumatriptan kullanımının ardından güçsüzlük, hiperrefleksi, koordinasyon bozukluğu, konfüzyon, anksiyete ve ajitasyon görülen hastalara dair seyrek pazarlama sonrası raporlar mevcuttur. Sertralin plazma proteinlerine bağlandığından, plazma proteinlerine bağlanan diğer  ilaçlarla etkileşme potansiyeli bulunduğu akılda tutulmalıdır. Varfarin ile birlikte günde 200 mg sertralin verilmesi, protrombin zamanında klinik  önemi  bilinmeyen, küçük bir artışa sebep olmuştur. Diazepam veya tolbutamidin günde 200 mg sertralin ile birlikte  verilmesi,  bazı  farmakokinetik  parametrelerde, küçük değişikliklere sebep olmuştur. Simetidin ile birlikte verilmesi sertralin klirensinde önemli düşüşlere sebep olmuştur. Bu değişikliklerin klinik önemi bilinmemektedir. Sertralin, atenololün beta adrenerjik blokaj aktivitesini etkilememiştir. İzoenzim CYP 2D6’nın aktivitesini inhibe etme bakımından antidepresanlar arasında farklılık vardır. Bu durumun klinik önemi, inhibisyonun derecesine ve beraber uygulanan ilacın terapötik indeksine bağlıdır. Dar terapötik indeksli CYP 2D6 substratları, trisiklik antidepresanlar ile propafenon ve flekainid gibi Sınıf I C antiaritmikleri içerir. Rutin etkileşme çalışmalarında sertralinin günde 50mg kronik dozu ile CYP2D6  izoenzim aktivitesinin bir markeri olan desipraminin kararlı durum plazma düzeylerinde minimal bir yükselme (ortalama %23-37) görülmüştür.