1ilaç

ESRAM Film Tablet

Nobel

 

Formüler > M.S.S > Antideprasan İlaçlar > SSRI'ler > Essitalopram

 

 

Etken Madde(ler):

Essitalopram okzalat

 

Piyasa Şekilleri:

10 mg: 28 film tablet
20 mg: 28 film tablet

 

 

Kullanım Şekli:

Esram günde tek doz olarak, besinlerle birlikte veya öğün aralarında kullanılabilir. 20 mg'ın üzerindeki günlük dozlarının güvenirliği kanıtlanmamıştır. Majör depresyon tedavisi: Günde bir kez 10 mg olarak alınır. Günde maksimum 20 mg'a çıkarılabilir. Antidepresan cevap için genelde 2-4 hafta gerekir. Alınacak cevabın konsolidasyonu için en az 6 aylık tedavi süresi gerekmektedir. Agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğu tedavisi: İlk hafta günde 5 mg'lık başlangıç dozu uygulanmalıdır. Doz daha sonra, alınacak bireysel hasta cevabına göre, günde 20 mg'a çıkarılabilir. Maksimum etki, yaklaşık 3 ay sonra alınır. Tedavi birkaç ay sürer. Sosyal anksiyete bozukluğu: Günde bir kez 10 mg olarak alınır. Bireysel hasta cevabına göre, doz günde maksimum 20 mg'a çıkarılabilir. Uzun dönemli tedavi uygulanmalıdır. Yaygın anksiyete bozukluğu: Günde bir kez 10 mg olarak alınır. Bireysel hasta cevabına göre, doz günde maksimum 20 mg'a çıkarılabilir. Uzun dönemli tedavi uygulanmalıdır. Yaşlı hastalar (65 yaş üstü): Başlangıç tedavisinde, tavsiye edilen dozun yarısı ve devamında da daha düşük maksimum doz uygulanmalıdır. Çocuklar ve adolesanlarda (18 yaş altı) güvenirlik ve etkinliği araştırılmadığından önerilmez. Böbrek fonksiyonu ciddi olarak azalmış (kreatinin klirensi <30 ml/dk) hastalarda dikkatli olunmalıdır. Karaciğer fonksiyonu azalmış olan hastalar: İlk iki hafta için başlangıç dozu olarak 5 mg uygulanması önerilir. Bireysel hasta cevabına göre doz 10 mg'a yükseltilebilir. CYP2C19'un zayıf metabolize olduğu hastalarda tedavinin ilk 2 haftalık bölümünde başlangıç dozu olarak 5 mg kullanılması önerilir. Bireysel hasta cevabına göre doz 10 mg'a yükseltilebilir. Olası çekilme reaksiyonlarını önlemek için; tedaviye 1-2 haftalık süre içerisinde doz yavaşça azaltılarak son verilmelidir.

 

 

Endikasyonları:

Majör depresif durumlar, agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğu, sosyal anksiyete bozukluğu (sosyal fobi), yaygın anksiyete bozukluğu, obsesif kompülsif bozukluk (OKB) tedavilerinde kullanılır.

 

Kontrendikasyonları:

Eksipiyanlardan herhangi birine veya essitaloprama karşı oluşmuş aşırı duyarlılık durumunda ve nonselektif irreversibl monoaminoksidaz inhibitörleriyle (MAOI) birlikte kullanılması  kontrendikedir. MAOI ile  birlikte selektif serotonin geri alım inhibitörü (SSRI) kullanan hastalarda veya SSRI tedavisine son verdikten hemen sonra MAOI tedavisine başlayan vakalarda, ciddi reaksiyonlarla karşılaşıldığı bildirilmiştir. Bazı hastalarda serotonin sendromu gelişmiştir. Essitalopram nonselektif MAOI'leri ile beraber kullanılmamalıdır. Essitalopram geri dönüşümsüz MAOI tedavisi kesildikten en az 14 gün sonra veya moklobemid gibi bir geri dönüşümlü bir MAOI tedavisi kesildikten en az 1 gün sonra kullanılmaya başlanmalıdır. Bir MAOI nonselektif ile tedaviye başlanmadan en az 7 gün önce essitalopram tedavisine son verilmiş olmalıdır.

 

Uyarılar:

Çalışma olmaması nedeni ile, 15 yaşından küçük çocuklarda kullanımı önerilmez. Panik bozukluğu olan bazı hastalar, antidepresan tedavisinin başında, artan anksiyete semptomları sergileyebilir. Bu paradoksikal reaksiyon, çoğunlukla tedaviye başlanmasından itibaren 2 hafta içinde kaybolur. Olası paradoksikal anksiyojenik etkileri azaltmak için, düşük başlangıç dozu önerilir. Nöbet görülen bütün hastalarda ilaç kesilmelidir. Stabil olmayan epilepsili hastalara SSRI verilmemelidir ve kontrollü epilepsili hastalar ise dikkatle izlenmelidir. Nöbet sıklığında artış görülürse, SSRI kesilmelidir. Geçmişinde mani/hipomani olan hastalarda, SSRI'lar dikkatle kullanılmalıdır. Hasta manik faza girerse, SSRI kesilmelidir. Diyabetli hastalarda, SSRI tedavisi, glisemik kontrolü değiştirebilir. SSRI'lar ile ilgili genel klinik deneyim, tedavinin ilk haftalarında intihar riskinde artış olabileceği yönündedir. Bu dönemde hastaların yakından izlenmesi önemlidir. Muhtemelen, antidiüretik hormon (ADH) salgısı sebebiyle, SSRI kullanımının hiponatremi oluşturduğu rapor edilmiştir. Yaşlı hastalar, sirozu olanlar veya hiponatremi oluşturduğu bilinen ilaçlar ile birlikte tedavi edilen hastalar gibi risk altında olanlarda, dikkatle kullanılmalıdır. SSRI'lar ile tedavide, ekimoz, purpura gibi yüzeyel kanama bozuklukları rapor edilmiştir. SSRI'lar ile elektrokonvülzif terapi birlikte uygulanmasına ilişkin, yayınlanmış klinik deney sınırlı olduğundan, özenli olunması önerilir. Serotonin sendromuna yol açma riski nedeni ile, essitalopram ile MAO-A inhibitörlerinin birlikte kullanımı genellikle önerilmez. Olası çekilme reaksiyonlarının görülmesini önlemek amacıyla, tedaviye 1-2 haftalık süre içinde yavaş yavaş doz azaltımı yapılarak son verilmelidir. Çocuklarda güvenilirlik ve etkinlik saptanmadığından önerilmez. Gebelik kategorisi C'dir. İnsanlardaki gebelik ve emzirme dönemlerindeki kullanımına ilişkin, güvenilirlik bilgileri yoktur. Bu nedenle, kesinlikle gerekli ise ve ancak risk/yarar durumu dikkatle değerlendirildikten sonra hamilelerde kullanılmalıdır. anne sütüne geçmesi beklenir. Emziren kadınlara uygulanmamalı veya emzirme kesilmelidir. Entellektüel fonksiyon ve psikomotor performansı etkilemese de herhangi bir  psikotropik ilaç, karar mekanizmasını, veya yetenekleri bozabilir. Hastalar, vasıta ve makine kullanım yeteneklerinin, potansiyel olarak etkilenebileceği konusunda uyarılmalıdır.

 

Yan Etkileri:

Daha sıklıkla, tedavinin ilk 1 ila 2 haftalık bölümünde karşılaşılan advers etkiler genellikle tedavinin devam eden dönemlerinde şiddet ve sıklık açısında azalma gösterir. Çift-kör plasebo kontrollü çalışmalarda, plaseboya oranla daha fazla sıklıkta görülen yan etkiler: Çok yaygın (>%10): Bulantı. Yaygın (%1-10): İştah azalması, kadında libido azalması, anorgazmi, uykusuzluk, somnolans, baş dönmesi, sinüzit, esneme, diyare, kabızlık, terleme artışı, ejekülasyon bozukluğu ve impotans, yorgunluk, pireksi. Yaygın değil (%0.1-1): Tat alma ve uyku bozukluğu. SSRI terapötik sınıfına özgü olarak, essitalopramın kalp damar sistemi üzerinde yan etkisi postural hipotansiyon ile kendini göstermektedir.

 

İlaç Etkileşimleri:

Bazı hastalarda serotonin sendromu gelişmiştir. Essitalopram nonselektif MAOI'leri ile beraber kullanılmamalıdır. Önerilmeyen kombinasyonlar: Reversibl, selektif MAO-A inhibitörü (moklobemid): Serotonin sendromu  riskinden ötürü, bir MAO-A inhibitörü ile birlikte kullanımı önerilmez. Eğer bu kombinasyon gerekli ise, önerilen en küçük dozla başlamalı ve klinik izleme güçlendirilmelidir. Kullanımı önlem gerektiren kombinasyonlar: Selegilin: Serotonin sendromu gelişmesi riskinden ötürü, selegilin (irreversibl MAO-B inhibitörü) ile birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır. Serotonerjik ilaçlarla (örneğin tramadol,sumatriptan ve diğer triptanlar) birlikte kullanımı, serotonin sendromuna yol açabilir. SSRI'lar, nöbet eşiğini düşürebilir. Nöbet eşiğini düşürebilen diğer ilaçlarla birlikte kullanırken dikkatli olunmalıdır. SSRI'ların lityum veya triptofan ile birlikte kullanıldığında, etkilerinin arttığı yönünde raporlar mevcuttur. Bu nedenle birlikte kullanılırken dikkatli olunmalıdır. SSRI'ların, St.John's Wort (Hypericum perforatum) içeren bitkisel ürünlerle birlikte kullanımı, advers reaksiyonların oluşumunda artışa yol açabilir. Oral antikoagülanlar birlikte verildiğinde, antikoagülan etkide değişiklik görülebilir. Essitaloprama başlatılan ve kesilen hastalardan oral antikoagülan kullananlarda, dikkatli olarak koagülasyon izlenmesi gerekir. Diğer psikotropik ilaçlarla olduğu gibi, alkol ile birlikte kullanımı önerilmez. Essitalopram metabolizması genellikle CYP2C19 ile gerçekleşir. CYP3A4 ve CYP2D6 da bir dereceye kadar metabolizasyonuna katkıda bulunur. Esas metaboliti olan S-DCT'nin metabolizasyonunun ise kısmen CYP2D6 tarafından katalize edildiği düşünülmektedir. CYP2C19'u inhibe eden ilaçlarla birlikte kullanımı, essitalopramın plazma konsantrasyonunun yükselmesi ile sonuçlanır. Bu tip ilaçlarla (ör. Omeprazol) birlikte kullanımda dikkatli olunması tavsiye edilmektedir. Essitalopramın dozunda bir azaltmaya gidilmesi gerekli olabilir. Yüksek dozda simetidin ile birlikte kullanılacağı zaman, essitalopramın doz aralığının üst sınırlarında dikkatli olunması gerekir. Sitalopram, nonstereoselektif olarak ölçüldüğünden, farmakolojik açıdan etkili S-enansiyomer (essitalopram)'in artış büyüklüğü bilinmemektedir. Bu nedenle de, bu veri dikkatle yorumlanmalıdır. Essitalopram CYP2D6 enziminin orta kuvvette inhibitörüdür. Metabolizmaları bu enzim tarafından katalize edilen diğer ilaçlarla birlikte kullanımı sırasında dikkatli olunmalıdır ve dar terapötik indekse sahip diğerleri (örneğin, flekainid, propafenon ve metoprolol) veya çoğunlukla CYP2D6 tarafından metabolize olan, merkezi sinir sistemine etkili ilaçlarla (desipramin, klomipramin, nortriptilin gibi antidepresanlar veya risperidon, tiyoridazin ve haloperidol  gibi antipsikotikler) birlikte kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Doz ayarlaması yeniden gerekebilir. Dezipramin veya metoprolol ile birlikte kullanımı, bu her iki CYP2D6 substratının plazma düzeyini iki katına çıkarmıştır. CYP2C19 ile metabolize olan ilaçlarla birlikte kullanılırken özenli olunmalıdır.