1ilaç

EZETROL Tablet

MSD

 

Etken Madde(ler):

Ezetimib 10 mg

 

Piyasa Şekilleri:

28 tablet, 7 tablet içeren blister ambalajlarda.

 

Kullanım Şekli:

Hasta lipid düşürücü bir diyet uygulamalıdır ve Ezetrol ile tedavi sırasında diyete devam etmelidir. Günde 1 defa Ezetrol 10 mg önerilir, tek başına ya da bir statinle birlikte kullanılabilir. Ezetrol aç ya da tok karnına günün herhangi bir saatinde alınabilir. Orta (Child Pugh skoru 7-9) ve şiddetli (Child Pugh skoru >9) karaciğer bozukluğu olan hastalarda ezetimib tedavisi önerilmez.

 

 

Endikasyonları:

Ezetimib ince barsağın tüylü çeperinde toplanır ve kolesterol emilimini azaltır, bu şekilde barsak kolesterolünün karaciğere gitmesini azaltır. Karaciğer kolesterol depolarında azalma ve kandan kolesterol klirensinde artış olur. Ezetimib safra asidi salgısını artırmaz (safra asidi sekestranları gibi) ve karaciğerde kolesterol sentezini inhibe etmez (statinler gibi). Primer Hiperkolesterolemi: Ezetimib HMG-CoA redüktaz inhibitörü (statin) ile birlikte ya da tek başına, primer hiperkolesterolemili hastalarda (heterozigot ailevi ve ailevi olmayan hiperkolesterolemi) yükselmiş toplam kolesterol (toplam- K), düşük dansiteli lipoprotein kolesterol (LDL-K), apolipoprotein B (Apo B) ve trigliseridlerin (TG) düşürülmesinde ve yüksek dansiteli lipoprotein kolesterolün (HDL-K) yükseltilmesinde diyete ek olarak endikedir. Homozigot Ailevi Hiperkolesterolemi (HoFH): Bir statinle birlikte verildiğinde HoFH'li hastalarda, yükselmiş toplam-K ve LDL-K düzeylerinin düşürülmesinde endikedir. Hastalara ayrıca ek tedavi uygulanabilir (örn. LDL aferez). Homozigot Sitosterolemi (Fitosterolemi): Homozigot ailevi sitosterolemili hastalarda yükselmiş sitosterol ve kampesterol düzeylerinin düşürülmesinde endikedir.

 

Kontrendikasyonları:

Bu ilacın bileşimindeki herhangi bir maddeye aşırıduyarlılıkta kontrendikedir.

 

Uyarılar:

Ezetimib ve bir statin alan hastalarda yapılan kontrollü birlikte kullanım çalışmalarında, transaminaz yükselmeleri (>=3xnormal ULN'nin üst sınırı) gözlenmiştir. Ezetimib bir statinle birlikte verildiğinde, karaciğer fonksiyon testleri tedavinin başlangıcında ve daha sonra statinin tavsiyesine göre yapılmalıdır. Orta ve şiddetli karaciğer yetmezliğinde ezetimibe maruz kalma artışına bağlı bilinmeyen etkiler nedeniyle, ezetimib bu hastalara önerilmez . Fibratlarla ezetimib kullanımının güvenilirliği ve yararı kanıtlanmamıştır, birlikte kullanımı önerilmez. Gebelik kategorisi C'dir. Gebelikte yapılmış klinik çalışma yoktur. Gebelere verilirken tedbirli olunmalıdır. Sıçanda yapılan çalışmalar ezetimibin sütle salgılandığını göstermiştir. İnsan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Potansiyel yararı, bebek üzerindeki potansiyel riskten ağır basmadıkça kullanılmamalıdır. 10 yaşından küçük çocuklarda klinik veri bulunmadığı için kullanımı önerilmez.

 

Yan Etkileri:

Ezetimib tek başına (s=1691) ya da bir statinle birlikte (s=1675) verildiğinde ilaca bağlı olarak sık görülen (>=%1-<%10) yan etkiler: Tek başına Ezetimib: Başağrısı, karın ağrısı, diyare. Bir statin birlikte: Başağrısı, yorgunluk, karın ağrısı, kabızlık, diyare, gaz, bulantı, ALT yükselmesi, AST yükselmesi, miyalji. Kontrollü klinik tek tedavi çalışmalarında, serum transaminazlarında klinik bakımdan önemli yükselme (ALT ve/veya AST >=3xüst sınır, peşpeşe) insidansının plasebo ile benzer olduğu görülmüştür. Bu yükselmeler genellikle asemptomatikti ve kolestazla ilişkili değildir, tedavi kesildikten sonra ya da tedavi sürdürüldükçe bazal değerlere iniş olmuştur. Tek başına ya da bir statinle birlikte tedavi olan hastalarda klinik bakımdan önemli CPK yükselmelerinin (>=10xnormalin üst sınırı), plasebo ya da tek başına statine ait yükselmelere benzer olduğu görülmüştür.

 

İlaç Etkileşimleri:

Birlikte antasit verildiğinde, ezetimibin emilim hızı azalmış ancak ezetimibin biyoyararlanımı üzerinde bir etki oluşmamıştır. Birlikte kolestiramin uygulanışı, toplam ezetimibin (ezetimib+ezetimib-glukuronid) ortalama AUC'sini yaklaşık %55 azaltmıştır. Ezetimibin kolestiramine eklenmesine bağlı LDL-K azalmasındaki artış, bu etkileşimle hafifleyebilir. Fibratlarla ezetimib uygulanımının yararı ve güvenilirliği kanıtlanmamıştır. Fibratlar, safraya kolesterol salgılanmasını artırarak kolelitiazise yol açabilir. Köpeklerde preklinik çalışmada, ezetimib safrakesesi safrasında kolesterolü artırmıştır. İnsanla ilişkisi bilinmemekle beraber denenmeden fibratlarla kullanımı önerilmemektedir.