1ilaç

CRIXIVAN Kapsül

MSD

Formüler > Enfeksiyonlar > Antiviral İlaçlar > HIV Virüsü > İndinavir

 

 

Etken Madde(ler):

İndinavir sülfat

 

Piyasa Şekilleri:

400 mg: 180 kapsül

 

 

Kullanım Şekli:

Önerilen dozu ağız yolu ile her sekiz saatte bir 800 mg’dır. Tedavi 2.4 g/gün olarak başlatılmalıdır. Tek başına ya da diğer antireroviral ilaçlar ile birlikte kullanılma dozları aynıdır. HIV-1 infeksiyonlu erişkin hastaların tedavisinde onaylanmış antiretroviral ajanlar (örn. nükleosid ve nükleosid olmayan revers transkriptaz inhibitörleri) ile birlikte; nükleosid veya nükleosid olmayan revers transkriptaz inhibitörleri ile tedavinin klinik olarak uygun olmadığı HIV-1 infeksiyonlu erişkin hastalarda monoterapi olarak 8 saatlik aralıklarla kullanılmalıdır. Optimal emilim için yemeklerden 1 saat önce ya da 2 saat sonra suyla alınmalıdır. Yeterli hidrasyonu sağlamak için hastanın 24 saat boyunca en az 1.5 litre sıvı içmesi önerilir. Birlikte Tedavi: Rifabutinle verildiğinde rifabutinin standard dozunun yarıya indirilmesi önerilir. Crixivan dozu her 8 saatte 1000 mg’a çıkarılmalıdır. Ketokonazolle verildiğinde Crixivan dozunun her 8 saatte bir 600 mg’a indirilmesi düşünülmelidir. Birlikte günde iki kez 200 mg itrakonazol verildiğinde Crixivan dozunun her 8 saatte bir 600 mg’a düşürülmesi önerilir. Birlikte günde üç kez 400 mg delavirdin verildiğinde Crixivan dozunun her 8 saatte bir 600 mg’a düşürülmesi önerilir. Siroza bağlı hafif ila orta dereceli karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz her 8 saatte bir 600 mg’a düşürülmelidir. Bir veya daha fazla nefrolitiasis episodları olan hastalarda yeterli hidrasyona ek olarak tedavi geçici olarak (örn. 1-3 gün) veya tamamen kesilebilir.

 

 

Endikasyonları:

Erişkinlerdeki HIV-1 infeksiyonunun tedavisinde endikedir.

 

Kontrendikasyonları:

Ürünün içinde bulunan herhangi bir maddeye karşı klinik olarak anlamlı derecede aşırı duyarlılık gösteren hastalarda kontrendikedir.

 

Uyarılar:

Indinavir kullanımı ile nefrolitiasis oluşmuştur. Bazı olgularda; nefrolitiasis ile birlikte renal yetersizlik veya akut renal yetmezlik görülmüştür. Hematuri ile birlikte ya da hematuri olmaksızın (mikroskobik hematuri dahil) bel ağrısını da içeren nefrolitiasis belirti ve semptomları oluşur ise tedavinin geçici olarak durdurulması (örn. 1-3 gün) veya tedavinin kesilmesi göz önüne alınabilir. Tüm hastalarda yeterli hidrasyon önerilir. Akut Hemolitik Anemi: Bazı olgularda ağır ve hızlı ilerleyen akut hemolitik anemi bildirilmiştir. Tedavinin kesilmesi gerekebilir. Hastalarda nadiren karaciğer yetmezliğini içeren hepatit bildirilmiştir. Bu hastaların çoğunluğunda aynı zamanda başka tıbbi koşullar da bulunmakta ve/veya birlikte başka tedaviler de uygulanmaktadır. Indinavir ile bu olaylar arasında nedensel bir ilişki saptanamamıştır. HIV ile infekte ve proteaz inhibitör tedavisi yapılan hastalarda yeni diabetes mellitus veya hiperglisemi gelişimi veya mevcut diabetes mellitus alevlenmeleri bildirilmiştir. Bu bildirimlerin çoğu aynı zamanda başka hastalıkları da olan ve bu hastalıkların tedavisi için özellikle diabetes mellitus veya hiperglisemi gelişimine yol açabilen ajanları da kullanan hastalarda bildirilmiştir. Bazı hastalar bu durumların tedavisi için oral hipoglisemik ajanlara veya insülin başlanmasına veya doz ayarlamasına gerek duyarlar. Bazı olgularda diyabetik ketoasidoz oluşmuştur. Olguların çoğunda proteaz inhibitörleri ile tedaviye devam edilmekle birlikte, bazı olgularda ise tedavi kesilmiş veya ara verilmiştir. Bazı hastalarda proteaz inhibitörü tedavisinin kesilmesine rağmen, tedavi öncesinde diabet mevcudiyetinden bağımsız olarak hiperglisemi devam etmiştir. Bu durumlar ile proteaz inhibitörü tedavisi arasında nedensel bir ilişki kurulamamıştır. Proteaz inhibitörleri ile tedavi olan hemofili A ve B’li hastalarda spontan kanamalar bildirilmiştir. Bazı hastalarda ek olarak faktör VIII gerekmiştir. Bildirilen olguların çoğunda proteaz inhibitörleri ile tedavi devam etmiş veya yeniden başlatılmıştır. Bu episodlar ile proteaz inhibitör tedavisi arasında nedensel bir ilişki kurulamamıştır. Siroza bağlı karaciğer yetmezlikli hastalar: Bu hastalarda doz, indinavirin metabolizmasındaki düşme nedeni ile azaltılmalıdır. Gebe kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü araştırmalar bulunmamaktadır. Indinavirin anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Çocuklarda güvenilirliği ve etkinliği henüz kanıtlanmamıştır.

 

Yan Etkileri:

Kullanan hastaların %5 veya daha üzerinde bildirilen istenmeyen etkiler: Asteni yorgunluk, abdominal ağrı, asit regürjitasyonu, diyare, ağız kuruluğu , dispepsi, flatulans, bulantı, kusma, lenfadenopati, sersemlik, başağrısı, hipestezi, uykusuzluk, cilt kuruluğu, kaşıntı, döküntü ve tad değişiklikleridir. Bu istenmeyen etkilerin bir çoğunun bu populasyonda zaten mevcut olan veya sık rastlanan durumlar olduğu saptanmıştır. Kullanan hastaların %4’ünde mikroskopik hematüri dahil hematüri ile birlikte veya tek başına bel ağrısını da içeren nefrolitiasis bildirilmiştir. Hidrasyon ve tedavinin geçici olarak durdurulması ile (örn. 1-3 gün) kaybolmuştur. Bu hastaların da ancak %9.2’si akut dönemi takiben tedaviyi bırakmışlardır. Ayrıca ilaç pazara verildikten sonra ilaçla nedensel bir ilişkisi saptanamamış olan aşağıdaki ek istenmeyen etkiler bildirilmiştir: Tüm Vücut: Abdominal gerginlik; boynun arkası, göğüsler, batın, ve reproperitonal alanlarda vücut yağı birikimi veya yeniden dağılımı. Sindirim Sistemi: Karaciğer fonksiyon anormallikleri; nadiren karaciğer yetmezliği bildirilen hepatit, pankreatit. Hematolojik: Hemofilili hastalarda spontan kanamada artış; akut hemolitik anemi. Endokrin/Metabolik: Yeni oluşan hiperglisemi veya diabetes mellitus veya önceden varolan diabetes mellitusda alevlenme. Aşırı Hassasiyet: Anafilaktoid reaksiyonlar. Deri ve deri ekleri: Eritema multiform ve Stevens John Sendromu da dahil olmak üzere kızarıklıklar; hiperpigmentasyon; saç dökülmesi; ürtiker. Ürogenital Sistem: Genellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olmadan nefrolitiasis; bununla birlikte akut böbrek yetmezliği de dahil olmak üzere böbrek fonksiyon bozukluğu ile birlikte nefrolitiasis bildirilmiştir; kristalüri; intersitisyel nefrit. İstenmeyen laboratuvar etkileri: ALT, AST, indirekt serum bilirubini, total serum bilirubini ve idrar proteini değişiklikleridir. Tek başına ya da diğer antiretroviral ajanlarla birlikte tedavi edilen hastaların ancak %1’i tedaviyi bu istenmeyen laboratuvar etkilerine bağlı olarak terketmişlerdir. Tek başına ya da diğer antiretroviralleri birlikte kullanan hastalarda yükselmiş indirekt bilirubine bağlı olarak izole asemptomatik hiperbilirubinemi (total bilirubin >=2.5 mg/dl) ve nadiren de ALT, AST veya alkalen fosfataz yükselmeleri bildirilmiştir. Hastaların çoğu tedaviye dozu azaltmaya gerek duymadan devam etmişlerdir ve bilirubin değerleri dereceli olarak başlangıç değerlerine doğru azalmıştır.

 

İlaç Etkileşimleri:

Rifampinin P-450 3A4’ün güçlü bir indükleyicisi olması nedeni ile indinavirinin plazma konsantrasyonlarında anlamlı bir düşme sağlayabileceğinden, rifampin ve indinavirinin birlikte uygulanması önerilmemektedir. Rifabutin indinavirin ile birlikte uygulandığında rifabutinin plazma konsantrasyonlarında yükselme olduğundan, rifabutin dozunun azaltılması ve indinavirin dozunun artırılması gereklidir. Indinavirin ve ketokonazol birlikte uygulandıklarında indinavirinin plazma konsantrasyonlarında artış olacağından indinavir dozunda bir azaltma düşünülmelidir. Itrakonazol P-450 3A4’ü inhibe ettiği için indinavirin plazma konsantrasyonlarını yükseltir. Bu yüzden birlikte uygulandıklarında indinavir dozunda azaltım önerilir. Delavirdin: Indinavir plazma konsantrasyonlarında bir artış olduğu için, birlikte uygulanacağı zaman indinavir dozunda bir azaltma düşünülmelidir. Indinavir ve didanosin birlikte uygulandıklarında, aç karnına ve en az bir saat ara ile uygulanmalıdırlar. Rifampinden daha az potansiyel olarak CYP3A4’ü indükliyen fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, deksametazon gibi diğer ilaçlar, indinavirin plazma konsantrasyonunu azaltabileceklerinden indinavir ile dikkatli kullanılmalıdırlar.