İECİLLİNE Flakon

I.E.Ulugay

 Formüler > Enfeksiyonlar > Antibakteriyel İlaçlar > Penisilinler

Etken Madde(ler):

Penisilin G prokain, Penisilin G potasyum

Piyasa Şekilleri:

400.000 IU (300.000 IU, 100.000 IU):
800.000 IU (600.000 IU, 200.000 IU):

1 flakon ve 2 ml'lik enjeksiyonluk su içeren ampul

Kullanım Şekli:

Genel olarak günde 400.000-800.000 ünite derin i.m. şekilde uygulanır. Gonorede tek doz halinde 4.800.000 ünite, sifiliste her 12 saatte bir 400.000 veya her gün 800.000 ünite 8 gün süreyle ve subakut bakteriyel endokarditte ise 12 saatte bir en az 800.000 ünite uygulanır.

Endikasyonları:

Penisilin G, aktif çoğalma dönemindeki penisiline duyarlı mikroorganizmalara karşı bakterisid etki gösterir. Hücre duvarı mukopeptidlerinin biyosentezini inhibe ederek etki yapar. Penisilinaz yapan bakterilere karşı etkili değildir ki  bunlar arasında birçok  stafilokok  suşları bulunur. Penisilin G, stafilokoklar (penisilinaz yapan suşları  hariç), streptokoklar (Grup A, C, G, H, L ve M) ve pnömokoklara yüksek in vitro aktivite gösterir. Penisilin G'ye duyarlı mikroorganizmaların  yaptığı orta şiddetli enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Tedavi, bakteriolojik tetkikler (duyarlılık testleri dahil) ve klinik cevaba göre yönlendirilmelidir. Yüksek ve devamlı serum seviyeleri gerektiğinde i.m. veya i.v. olarak kristalize penisilin G kullanılmalıdır. Bu ilacın yeterli dozlarına genellikle şu enfeksiyonlar cevap verirler: Streptokok enfeksiyonları [Grup A (bakteremisiz). Yukarı solunum yolunun orta şiddette veya şiddetli enfeksiyonları, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, kızıl ve erizipel. Grup A, C, H, G, L ve M, penisilin G'ye son derece duyarlıdır. Diğer gruplar, bu arada grup D (enterokok) dirençlidir. Bakteremili streptokok enfeksiyonları için kristalize penisilin tavsiye edilir.]; Pnömokok enfeksiyonları (Orta şiddette pnömoni ve otitis media. Pnömokok etyolojili şiddetli pnömoni, ampiyem, bakteremi, perikardit, menenjit, peritonit ve artrit, akut devrede kristalize penisilin G ile daha iyi tedavi edilirler.); Stafilokok enfeksiyonları-Penisilin G'ye duyarlı olanlar (Deri ve yumuşak dokuların orta şiddetteki enfeksiyonları. Endike olan cerrahi müdahaleler yapılmalıdır.); Fusospirochetosis (Vincent jinjiviti ve farenjit) (Orofarenks'in orta şiddette enfeksiyonları bu ilaçla tedaviye cevap verirler.); N.Gonorrhoeae: Akut ve kronik; Treponema pallidum (sifiliz) (Bütün devreleri); Treponema (Yaws, Bejel, Pinta); C.diphteriae (Portörlüğün önlenmesi için bu ilaç antitoksin'e yardımcı olarak kullanılabilir.); B.anthracis (Anthrax); Borrelia duttonii (febris recurrens); Clostridium tetani (Tetanus) (yeterli dozlarda ve anti toksin ile birlikte.); Streptobacillus moniliformis ve spirillum minus enfeksiyonları (Sıçan ısırığı febrisi); Erisipeloid; Bakteriyel endokardit'e karşı profilaksi. Bu ilaç, diş veya yukarı solunum cerrahisi veya instrumentasyon yapılacak ve konjenital ve/veya romatizmal kalp lezyonları olan hastalara verilebilir. Profilaksi, müdahale gününde başlatılmalı ve iki gün veya daha uzun devam ettirilmelidir. Özgeçmişinde akut eklem romatizması olan ve devamlı profilaksi yapılan hastalar, artmış sayıda penisiline rezistan organizmalar barındırabilecekleri için, diğer bir anti infektif profilaktik ajanın kullanılması düşünülmelidir. Bu hastalarda cerrahi sırasında penisilin kullanılacaksa, cerrahiden bir hafta önce, mutad akut eklem romatizması programı kesilmelidir. Cerrahi sırasında, operasyon ile oluşacak bakteremi tehlikesine karşı penisilin yeniden başlatılabilir.

Kontrendikasyonları:

Penisilin veya prokaine karşı önceden aşırı duyarlılık bulunması bir kontrendikasyondur.

Uyarılar:

Belirgin allerji ve/veya astmalı kişilerde penisilin ihtiyatla kullanılmalıdır. Penisilinle tedavi edilen hastalarda ciddi ve bazen fatal aşırı duyarlılık (anafilaktoid) reaksiyonları bildirilmiştir. Anafilaksi parenteral tedaviden sonra daha çok görülürse de oral penisilin alan hastalarda da ortaya çıkmıştır. Bu reaksiyonlar daha çok anamnezlerinde multipl allerjenlere duyarlı olan şahıslarda görülürler. Penisilin hipersensitivitesi olan kişilerin sefalosporinler ile tedavi edildiklerinde şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonu gösterdiklerine ait  iyi dokümante edilmiş bildiriler mevcuttur. Herhangi bir penisilin ile tedaviye başlamadan önce, penisilinler, sefalosporinler ve diğer allerjenlere karşı daha önce bir aşırı duyarlılık olup olmadığı dikkatle soruşturulmalıdır. Allerjik reaksiyon olursa, ilaç kesilmeli ve hasta pressor aminler, antihistaminler ve kortikosteroidler gibi mutad ilaçlarla tedavi edilmelidir. Bazı şahıslarda, özellikle gonore tedavisinde (4.8 milyon ünite) tek, yüksek bir doz verildiğinde prokaine karşı ani toksik reaksiyonlar olabilir. Bu reaksiyonlar, anksiyete, konfüzyon, ajitasyon, depresyon, halsizlik, konvülsiyonlar, halüsinasyonlar, kavgacılık, "yaklaşan ölüm korkusu" gibi mental bozukluklarla kendini gösterir. Bu reaksiyonlar, iyi kontrollu çalışmalarda, gonore tedavisi gören yaklaşık 500 hastada bir görülmüştür. Bu reaksiyonlar gelip geçici olup 15-30 dakika sürerler. İntramusküler enjeksiyonda kaza ile intravenöz zerkten kaçınmak için dikkat edilmelidir. Her intramusküler preparatta olduğu gibi, oldukça büyük bir kasın içine zerk edilmelidir. Erişkinlerde; tercih edilen bölge kalçanın dış yukarı dörtte biri (gluteus maksimus gibi) veya orta-lateral uyluk bölgesidir. Çocuklarda; intramusküler zerklerin tercihen orta-lateral uyluk bölgesine yapılması tavsiye edilir. Bebek ve ufak çocuklarda, siyatik sinire muhtemel zararı önlemek için gluteal bölge yukarı-dış bölge periferisine zerk ancak yanık vakaları gibi gerekli durumlarda yapılmalıdır. Radial siniri zedelememeye dikkat etmek şartıyla deltoid bölgesi, ancak erişkin ve büyük çocuklarda iyi gelişmiş ise kullanılmalıdır. Yukarı kolun orta ve aşağı üçte birine intramusküler enjeksiyon yapılmamalıdır. Her intramusküler zerkte olduğu gibi, kazaen bir kan damarına zerki önlemek için aspirasyon gereklidir. Aynı bölgeye enjeksiyondan kaçınmak için zerk yerleri değiştirilmelidir. Şüpheli stafilokok enfeksiyonlarında uygun laboratuvar tetkikleri ve bu arada duyarlılık testleri yapılmalıdır. Hastaların ufak bir oranı prokaine duyarlıdır. Bir duyarlılık hikayesi varsa kullanılagelen şu test  yapılmalıdır: %1-2 prokain solüsyonundan 0.1 ml intradermal zerk edilir. Eritem, ürtiker lezyonu ve etrafında kızarıklık veya döküntü oluşması prokain hassasiyetini gösterir. Duyarlılık barbitüratlar dahil mutad metodlarla tedavi edilmeli ve penisilin G prokain preparatları kullanılmamalıdır. Prokain reaksiyonlarında antihistaminikler faydalı görülmektedir. Antibiyotiklerin kullanılması, duyarlı olmayan organizmaların aşırı üremesine yol açabilir. Hastanın sürekli gözlenmesi şarttır. Tedavi sırasında bakteri veya funguslara bağlı yeni enfeksiyonlar görülürse, ilaç kesilmeli ve uygun tedbirler alınmalıdır. Allerjik reaksiyon görülen her vakada, hekimin kanaatine göre yalnız penisilin ile tedavisi kabil ve hayatı tehdit eden durumlar haricinde, penisilin kesilmelidir. Uzun süreli penisilin tedavisinde, özellikle yüksek doz uygulanıyorsa, renal ve hemopoetik sistemin periodik olarak kontrolü tavsiye edilir. Gonokok enfeksiyonları tedavisinde, primer veya sekonder sifilizden şüphelenilirse karanlık saha muayenesi dahil uygun teşhis testleri yapılmalıdır. Beraberce sifiliz mevcudiyetinden şüphe edilen bütün vakalarda en az dört ay süreyle her ay serolojik testler yapılmalıdır.

Yan Etkileri:

Penisilin düşük toksisiteli bir maddedir fakat belirgin bir sensitizasyon indeksine sahiptir. Aşağıdaki aşırı duyarlılık reaksiyonları penisilin kullanımında bildirilmiştir: Makulopapüler döküntülerden eksfoliatif dermatite kadar değişik deri döküntüleri, ürtiker, serum hastalığı benzeri reaksiyonlar bu arada titreme, ateş, ödem, artralji ve düşkünlük.  Şiddetli ve ekseriya fatal anafilaksi bildirilmiştir. Diğer sifiliz tedavilerinde olduğu gibi Jarisch-Herxheimer reaksiyonu bildirilmiştir. Prokain toksisite reaksiyonları bildirilmiştir. Bu ilaçla prokain aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmemiştir.

İlaç Etkileşimleri:

Eritromisin, tetrasiklin gibi bakteriyostatik antibiyotiklerin eşzamanlı uygulanması sonucu bakteriyel büyüme hızının yavaşlaması nedeni ile penisilinlerin bakterisidal etkileri azalabilir. Bu etkileşim in vitro olarak gösterilmiş olmasına rağmen klinik önemi tam olarak ortaya konmamıştır. Bu antibiyotiklerin birlikte kullanımının uygun olduğu bazı seçilmiş vakalarda, antibakteriyel ajanların uygun dozlarının seçilmesi ve ilk olarak penisilin tedavisi ile başlanması etkileşim potansiyelini en aza indirir.