VASOXEN Tablet

I.E.Ulugay

Etken Maddeler:

Nebivolol hidroklorür 5 mg

Piyasa Şekilleri:

28 tablet içeren blister ambalajlarda.

Kullanım Şekli:

Erişkinler: Doz günde 5 mg'dır. Tercihen her zaman günün aynı saatinde alınmalıdır. Tabletler yemeklerle birlikte alınabilir. Kan basıncını düşürücü etkisi tedavinin 1-2 haftasından sonra ortaya çıkmaya başlar. Bazen, optimal etkiye ancak 4 hafta sonra erişilebilir. Diğer antihipertansiflerle kombinasyonu: Bugüne kadar, additif bir antihipertansif etki Vasoxen 5 mg, hidroklorotiyazid 12.5-25 mg ile kombine edildiğinde gözlenmiştir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda önerilen başlangıç dozu günde 2.5 mg'dır. Gerektiğinde, günlük doz 5 mg'a artırılabilir. Karaciğer yetmezlikli veya karaciğer fonksiyonu bozuk hastalarda Vasoxen kullanımı kontrendikedir. 65 yaşın üzerindeki hastalar için önerilen başlangıç dozu günde 2.5 mg'dır. Gerekirse, günlük doz 5 mg'a artırılabilir. Ancak, 75 yaşın üzerindeki hastalarda deneyim sınırlı olduğundan, dikkatli olunmalı ve hastalar yakından izlenmelidir. Çocuklar üzerinde herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Dolayısıyla, çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.

Endikasyonları:

Nebivolol selektif bir beta blokerdir. Esansiyel hipertansiyon tedavisinde endikedir.

Kontrendikasyonları:

Nebivolole aşırı duyarlılık, karaciğer yetmezliği veya karaciğer fonksiyonu bozukluğu, hamilelik ve laktasyon, kardiyojenik şok, kontrol edilmeyen kalp yetmezliği, hasta sinus sendromu (sino-atriyal blok dahil), ikinci ve üçüncü dereceden blok, bronkospazm ve bronşiyal astım hikayesi olanlar, tedavi edilmemiş feokromasitoma, metabolik asidoz, bradikardi (kalp atım hızı 50 atım/dakika), hipotansiyon, şiddetli periferik dolaşım bozukluğunda kontrendikedir.

Uyarılar:

Beta blokajın sürdürülmesi indüksiyon ve intübasyon sırasındaki aritmi riskini azaltır. Eğer cerrahi girişim hazırlığı sırasında beta blokaja ara verilecekse, beta adrenerjik antagonistler en az 24 saat önce kesilmelidir. Siklopropan, eter ve trikloretilen gibi miyokard depresyonuna neden olan bazı anestezikler kullanılırken dikkatli olunmalıdır. İntravenöz atropin uygulamasına bağlı vagal reaksiyonlara karşı hasta korunabilir. beta adrenerjik antagonistler tedavi edilmemiş konjestif kalp yetmezlikli hastalarda, durumları stabilize oluncaya kadar kullanılmamalıdır. İskemik kalp hastalığı olan hastalarda, beta adrenerjik antagonist tedavisi yavaş yavaş (örn. 1-2 haftadan uzun) kesilmelidir. Gerekirse, angina pektoris yaşanmasını önlemek amacıyla başka bir tedavi eş zamanlı olarak başlamalıdır. Beta adrenerjik antagonistler bradikardiye yol açabilirler. Hasta bradikardi izlenimi veren semptomlar yaşarsa dozaj azaltılmalıdır. Periferik dolaşım bozukluğu (Raynaud hastalığı veya sendromu, intermittent klaudikasyon) olan hastalarda bu bozuklukların artmasına neden olabileceklerinden; birinci dereceden kalp bloğu olan hastalarda, beta blokerlerin ileti zamanı üzerindeki negatif etkisinden dolayı; alfa reseptör aracılıklı koroner arter vazokonstriksiyonu baskısız kalacağından Prinzmetal anginası olan hastalarda (beta adrenerjik antagonistler angina nöbetlerinin sayısını arttırabilir ve süresini uzatabilirler) beta antagonistler dikkatli kullanılmalıdır. Nebivolol diyabetik hastalarda glukoz düzeylerini etkilemez. Ancak, hipogliseminin bazı semptomlarını (taşikardi, palpitasyon) maskeleyebileceğinden, şeker hastalarında dikkatli olunmalıdır. beta adrenerjik antagonistler hipertiroidizmde taşikardik semptomları maskeleyebilir. İlacın ani kesilmesi semptomları şiddetlendirebilir. Kronik obstrüktif pulmoner bozukluğu olan hastalarda, havayollarındaki konstriksiyon şiddetlenebileceğinden beta adrenerjik antagonistler dikkatli kullanılmalıdır. Geçmişinde psoriazis hikayesi olan hastalarda hastaların durumları dikkatlice değerlendirildikten sonra kullanmalıdır. Alerjenlere duyarlılığı ve anaflaktik reaksiyonların şiddetini arttırabilir. Araç veya makina kullanırken bazen baş dönmesi ve yorgunluk hissinin oluşabileceği dikkate alınmalıdır. İnsan gebeliğinde potansiyel zararlarını saptamak için yeterli veri yoktur. beta blokerler plasental perfüzyonun azalmasına, intrauterin fetal ölüm ve immatür ve prematür doğuma yol açabilir. İlaveten, fetüs ve yeni doğanda advers etkiler (hipoglisemi ve bradikardi) ortaya çıkabilir. Yeni doğanların postnatal döneminde kardiyak ve pulmoner komplikasyonlarda artma riski de vardır. Bu nedenle gebelikte kullanılmamalıdır. Gebelik kategorisi D'dir. Nebivolol gibi lipofilik bileşikler ve aktif metabolitleri anne sütüne değişik oranlarda geçer. Emziren annelerde kullanımı kontrendikedir. Araştırmalar nebivololün süte geçtiğini göstermiştir.

Yan Etkileri:

İstenmeyen etkilerin çoğu hafif veya orta şiddettedir. En sık rastlanan istenmeyen etkiler (görülme sıklığı %1-10 arasında) baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk ve parestezidir. Hastaların en az %1'inde rastlandığı bildirilen diğer istenmeyen etkiler; diyare, konstipasyon, bulantı, dispne ve ödemdir. Hastaların %1'inden azında bildirilen beta-adrenerjik antagonistlere özgü istenmeyen etkiler; bradikardi, AV ileti yavaşlaması/AV-blok, hipotansiyon, kalp yetmezliği, intermittent klaudikasyon (da artma), görme bozukluğu, impotens, depresyon, kabuslar, dispepsi, gaz çıkarma, kusma, bronkospazm, raş. Bazı beta-adrenerjik antagonistler için de bildirilmiş yan etkiler: Halüsinasyonlar, psikozlar, konvüzyon, soğuk/siyanotik ekstremiteler, Raynaud fenomeni, göz kuruluğu, ve praktolol-tipi okülo-mukokütanöz toksisite.

İlaç Etkileşimleri:

Beta-adrenerjik antagonistleri, kontraktilite ve atriyo-ventriküler ileti üzerine negatif etkileri nedeniyle verapamil ve diltiazem gibi kalsiyum antagonistleri ile birlikte kullanırken dikkatli olunmalıdır. Nebivolol kullanan hastalara intravenöz verapamil uygulaması kontrendikedir. Atriyal ileti zamanı üzerine etkileri ile negatif inotropik etkileri potansiyelize olabileceğinden, beta adrenerjik antagonistleri Sınıf I antiaritmik ilaçlar ve amiodaron ile birlikte kullanılırken dikkat edilmelidir. beta adrenerjik antagonistler, kronik klonidin tedavisinin ani kesilmesinden sonra ortaya çıkan rebound hipertansiyon riskini artırır. Nebivolol digoksin kinetiğini etkilemez. beta adrenerjik antagonistlerin anesteziklerle birlikte kullanılması refleks taşikardi ve hipotansiyon riskini arttırır. Hastanın nebivolol kullandığı anesteziste bildirilmelidir. Birlikte simetidin uygulaması nebivololun klinik etkilerini değiştirmeksizin kan düzeylerini arttırmıştır. Birlikte ranitidin uygulaması nebivolol farmakokinetiğini etkilememiştir. Nebivololün yemeklerle, antasitlerin de yemekler arasında alınması koşuluyla iki uygulama beraber reçetelendirilebilir. Nebivololün nikardipin ile kombinasyonu, klinik etkilerini değiştirmeden, her iki ilacın plazma düzeylerini hafifçe arttırmıştır. Sempatomimetik bileşikler beta adrenerjik antagonistlerin etkilerine ters etkiyebilirler. Beta adrenerjik bileşikler, hem alfa hem de beta adrenerjik etkili sempatomimetik bileşiklerin karşıtsız alfa adrenerjik aktivitelerinin (hipertansiyon riski, aşırı bradikardi ve kalp bloğu) ortaya çıkmasına yol açabilir. Trisiklik antidepresanlar, barbitüratlar ve fenotiyazinlerin birlikte kullanımı kan basıncını düşürücü etkiyi artırabilir. Nebivololün metabolizması CYP2D6 izoenzimlerini içerdiğinden, serotonin uptake inhibitörleri veya başlıca bu yolla metabolize edilen diğer bileşiklerin birlikte uygulanması hızlı metabolize edicileri zayıf metabolize edicilere benzetebilir.