1ilaç

PENTOSTAM Flakon

 GlaxoSmithKline (GSK)

 

 

Etken Madde(ler):

Sodyum stiboglukonat (beş değerli Antimon) 100 mg/ml

 

Piyasa Şekilleri:

100 ml'lik flakonlarda.

 

Kullanım Şekli:

Bütün dozlar i.v. veya i.m. yolla verilmelidir. Erişkin ve çocuklar: Viseral layşmaniyazis (Kala-azar): Günde 10-20 mg Sb5+ (0.1-0.2 ml Pentostam)/kg vücut ağırlığıdır. Günlük maksimum doz 850 mg (8.5 ml Pentostam)'dır. Tedavi en az 20 gün sürürülmelidir. Herhangi bir nüks belirtisi mevcudiyeti açısından hastalar 2 ve 6 ay sonra ve Afrika'da 12 ay sonra da muayene edilmelidirler. Etkeni Laethiopica olmayan kutanöz layşmaniyazis: Viseral layşmaniyazis için özetlenen doz önerilir. Alternatif olarak, L brazillenisis'in etken olmadığı bilinen, tek, enflamasyonsuz, nodüler lezyonlar, 100-300 mg Sb5+ (1-3 ml Pentostam) dozunun, gerekirse 1-2 günlük aralıklarla bir veya iki kez tekrarlanabilen intralezyonel enjeksiyonları ile tedavi edilebilir. İnfiltrasyon tam olmalı ve lezyonun zemini tam olarak beyazlatılmalıdır. Etkeni L. braziliensis olan kutanöz layşmaniyazisli hastalar, lezyonların iyileşmesinden sonra da günlerce sistemik olarak tedavi edilmelidir. L. braziliensis'in başarıyla tedavisinden sonra, antilayşmaniya antikor titreleri, 4-24 aylık bir süre içerisinde düzenli olarak azalır. Layşmaniyazis residivans: Bu hastalığın ender görülmesi nedeniyle dozla ilgili kesin bilgiler yoktur. Günlük maksimum doz 850 mg (8.5 ml Pentostam) olmak kaydıyla, günde 10-20 mg Sb5+ (0.1-02 mg Pentostam)/kg vücut ağırlığı dozu 2-3 hafta süreyle verilebilir. Eğer yanıt alınırsa tedavi, layşmaniyazis residivans'ın klinik olarak iyileşmesinden sonra günlerce ve diffüz kutanöz layşmaniyazisin klinik ve parazitolojik olarak iyileşmesinden  sonra aylarca sürdürülmelidir. Yaşlılar: Pentostam'ın yaşlı hastalardaki etkileri hakkında pek az bilgi vardır. Eğer kutanöz leishmaniasisin tedavisi gerekiyorsa, lokal infiltrasyon tercih edilir. Yaşlı hastalarda viseral layşmaniyazis tedavisi yapılırken alınması gereken normal önlemlere titiz bir şekilde uyulmalıdır.

 

 

Endikasyonları:

İlaç viseral layşmaniyazis (kala azar), kutanöz layşmaniyazis (şark çıbanı) ve Güney Amerika mukokutan zamanda öz layşmaniyazis tedavisinde endikedir. İlaç aynı zamanda layşmaniyazis residivans ile orta ve Güney Amerika'daki diffüz kutanöz layşmaniyazisin tedavisinde de yararlı olabilir. Not: Leishmania aethiopica enfeksiyonlarının neden olduğu kutanöz ve diffüz kutanöz layşmaniyazis, ilaç dahil, beş değerli antimon bileşikleriyle klasik dozlarda tedaviye yanıt vermez, ancak daha yüksek dozlarda yavaş bir yanıt verebilir.

 

Kontrendikasyonları:

Renal fonksiyonları önemli derecede bozulmuş hiçbir hastaya ilaç verilmemelidir. Daha önce verilen doza ciddi bir istenmeyen reaksiyon göstermiş hiçbir hastaya ilaç verilmemelidir.

 

Uyarılar:

İntravenöz enjeksiyon, lokal tromboz riskini azaltmak amacıyla çok yavaş olarak, 5 dakikalık bir süre içinde uygulanmalıdır. Öksürme, kusma veya substernal ağrı gibi beklenmeyen bir durum meydana gelirse enjeksiyon hemen durdurulmalıdır. Bu gibi vakalarda, eğer ilaç aynı yolla tekrar verilecekse, çok dikkatli davranılmalıdır. Mukokutanöz layşmaniyazisin başarılı tedavisi, lezyon çevresinde şiddetli bir enflamasyona neden olabilir. Farenks veya trakeanın etkilendiği vakalarda, bu durum yaşamı tehdit edici boyutlara erişebilir. Bu gibi durumlarda kortikosteroidler uygulanabilir. Çok ender olarak tedavi sırasında anaflaktik şok gelişebilir, bu durumda hemen adrenalin enjeksiyonu yapılmalı ve uygun destekleyici önlemler alınmalıdır. Pentostam, kalp hastalığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. İlaç verilen hastaların büyük çoğunluğunda, elektrokardiyografik değişiklikler, T dalgası yüksekliğinde belirgin değişmeler beklenebilir ve ciddi öneme sahip değildirler. 20 mg/kg/gün doz uygulanan hastalarda elektrokardiyogram alındığında, düzeltilmiş Q-T aralığında orta derecede artış gözlemlenmiştir. İlaç alan hastalarda, ilaca bağlı aritmi oluştuğuna ilişkin kesin bir kanıt yoktur, ancak ileti bozukluklarının görülmesi halinde tedavinin kesilmesi önerilir. Kısa süre önce diğer antimon bileşiği ilaçlar almış olan hastalar, ilacın verilmesi sırasında, bradikardi ve kardiyak aritmiler gibi antimon intoksikasyonu belirtileri açısından yakından gözlemlenmelidir. Olaya, pnömoni gibi bir başka enfeksiyonun daha karışıp karışmadığı araştırmalı ve birlikte tedavi edilmelidir. Tekrarlayan beş değerli antimon dozları alan hayvanların karaciğerlerinde, yüksek konsantrasyonlarda antimon bulunur. Bu nedenle ilaç, hepatik rahatsızlığı olan hastalarda dikkatle uygulanmalıdır. Bununla birlikte viseral layşmaniyazisi olan hastalarda karaciğer fonksiyon bozuklukları beklenebilir. Bu tür hastalarda, beş değerli antimon tedavisinin yararları, riskinden  daha fazladır. İlaç, serumdaki hepatik enzimlerde hafif yükselmelere neden olabilir, ancak bu enzimler daha sonra normal seviyelerine dönerler; bu gibi vakalarda tedavi kesilmemelidir. Fetus üzerinde hiçbir etki bildirilmemiş olmakla birlikte, elde edilecek yarar fetusa muhtemel risklerden fazla olmadığı sürece, ilaç gebelikte kullanılmamalıdır. Bu ilacı alan anneler bebeklerini emzirmemelidirler.

 

Yan Etkileri:

Yan etkilerin büyük çoğunluğu geçici yapıdadır. Hastaların %1-2'si, mide bulantısı, kusma ve/veya diyareden şikayet ederler ve biraz daha yüksek bir oranı karın ağrılarından yakınır. Sık görülen diğer yan etkiler arasında anoreksi, halsizlik, miyalji, başağrısı ve letarji vardır. Ayrıca değişen sıklıkta geçici öksürük bildirilmiştir. İlacın intravenöz enjeksiyonu, damar boyunca geçici bir ağrıya ve daha sonra o damarın trombozuna neden olabilir. Antimon sodyum glukonatla daha önce yapılan bazı araştırmalarda, viseral layşmaniyazis tedavisi sırasında az sayıda hastada pnömoni görülmüş ve bu durum nadiren fetal olmuştur. Pnömoni, viseral layşmaniyazis hastalığının seyrinin bir özelliği olmakla birlikte, üç değerli antimonun toksisite profili ile de bağlantı kurulmuştur. Bu nedenle, bu vakaların hastalık nedeniyle mi yoksa ilaç nedeniyle mi oluştuğunu anlamak olanaksızdır. Diğer (çok nadir) yan etkiler arasında ateş, titremeler, terleme, baş dönmesi, yüzde kızarma, yanaklardaki lezyonların kötüye gitmesi, burun veya dişeti kanamaları, substernal ağrı, sarılık ve döküntü vardır.