AstraZeneca 

Etken Madde(ler):

Esomeprazol sodyum 40 mg

Piyasa Şekilleri:

1 flakon

Kullanım Şekli:

Oral yoldan tedavinin uygulanamadığı hastalar, parenteral olarak günde bir kez 20-40 mg Nexium ile tedavi edilebilirler. Refluks özofajiti olan hastalar günde bir kez 40 mg ile tedavi edilmelidir. Genel olarak i.v. yoldan tedavi süresi kısadır ve mümkün olan en kısa sürede oral tedaviye geçilmelidir. Solüsyon i.v. enjeksiyon yoluyla en az 3 dakikada verilmelidir. İntravenöz infüzyon yoluyla 10-30 dakikalık süre içinde uygulanmalıdır. Çocuklarda kullanımı ile ilgili veri olmadığından çocuklarda kullanılmamalıdır. Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarla ilgili yeterli deneyim olmadığından dikkatli olunmalıdır. Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda, 20 mg'lık doz aşılmamalıdır.

Endikasyonları:

Esomeprazol, omeprazolün S-izomeridir ve mide asit sekresyonunu özgün bir etki mekanizmasıyla azaltır. Gastroözofageal refluks hastalığında (GÖRH): Erozif refluks özofajitinin tedavisinde; nükslerin önlenmesi için, iyileşmiş refluks özofajitinin uzun süreli idame tedavisinde; gastroözofageal refluks hastalığının semptomatik tedavisinde endikedir. Oral yoldan tedavinin uygun olmadığı durumlarda parenteral tedavi uygulanır. Uygun bir antibiyotik kombinasyonu ile birlikte Helicobacter pylori eradikasyonunda ve Helicobacter pylori ile ilişkili duodenum ülserlerinin tedavisinde ve Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerde nükslerin önlenmesinde endikedir. Sürekli NSAİİ (nonsteroidal antienflamatuvar ilaçlar) tedavisi gereken hastalarda: NSAİİ kullanımı ile ilişkili gastrik ülserlerin tedavisinde ve risk altındaki hastalarda NSAİİ kullanımı ile ilişkili gastrik ve duodenal ülserlerin önlenmesinde endikedir. Zollinger Ellison Sendromu'nun tedavisinde endikedir.

Kontrendikasyonları:

Esomeprazole, benzimidazol türevlerine ya da formüldeki herhangi bir maddeye aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır. Esomeprazol atazanavir ile birlikte verilmemelidir.

Uyarılar:

Herhangi bir alarm yaratan semptomda (örn. belirgin, istenmeyen kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez ya da melena) ve kuşkulanılan ya da tanısı konmuş mide ülseri vakalarında kötü huylu olma olasılığı bertaraf edilmiş olmalıdır. Tedavi, semptomları hafifleterek tanıyı geciktirebilir. Uzun süre tedavi edilen hastalar (özellikle bir yıldan fazla) düzenli kontrol altında tutulmalıdır. İhtiyaç halinde esomeprazol önerildiğinde, esomeprazolun plazma konsantrasyonlarında dalgalanma nedeniyle, diğer ilaçlarla etkileşim gözönünde tutulmalıdır. Helicobacter pylori eradikasyonunda esomeprazol tedavisi önerildiğinde, üçlü tedavideki her bir bileşiğin diğer ilaçlarla etkileşimi dikkate alınmalıdır. Klaritromisin, CYP3A4’ün güçlü bir inhibitörüdür. Bu nedenle sisaprid gibi CYP3A4 ile metabolize olan diğer ilaçları da üçlü tedavi ile birlikte kullanan hastalarda, klaritromisinin kontrendikasyonları ve etkileşimleri gözönünde bulundurulmalıdır. Fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu ya da sukroz-izomaltoz yetersizliği gibi kalıtsal problemleri olan hastalar esomeprazol kullanmamalıdır. Gebelik kategorisi B'dir. Esomeprazol için gebelikle ilgili klinik bilgi yoktur. Gebe kadınlara bu ilacı verirken dikkatli olunmalıdır. Esomeprazolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle emzirme dönemlerinde kullanılmamalıdır.

Yan Etkileri:

Sık (>%1-<%10): Başağrısı, karın ağrısı, diyare, şişkinlik hissi, bulantı/kusma, kabızlık. Seyrek (>%0.1-<%1): Dermatit, prürit, ürtiker, başdönmesi, ağız kuruluğu . Nadir (>%0.01-<%0.1): Anjiyoödem, anafilaktik reaksiyon gibi hipersensitivite reaksiyonları. Rasemat olan omeprazol ile görülmüş ve esomeprazol ile de görülebilecek advers reaksiyonlar: Parestezi, uyuklama hali, uykusuzluk, vertigo, geri dönüşlü mental konvüzyon, ajitasyon, agresyon, depresyon ve halüsinasyon (özellikle ağır hastalarda), jinekomasti, stomatit, gastrointestinal kandidiyaz, lökopeni, trombositopeni, agranülositoz, pansitopeni, karaciğer enzimlerinde yükselme, daha önce ağır karaciğer hastalığı olanlarda ensefalopati, ikterli ya da iktersiz hepatit, karaciğer yetmezliği, artralji, adale güçsüzlüğü, miyalji, döküntü, fotosensitivite, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (TEN), alopesi, yorgunluk, ateş, bronkospazm, interstisyal nefrit gibi hipersensitivite reaksiyonları, aşırı terleme, periferik ödem, bulanık görme, tat alma bozukluğu ve hiponatremi.

İlaç Etkileşimleri:

Esomeprazol ile tedavi esnasında azalan mide asiditesine bağlı olarak, bazı ilaçların emilimi azalabilir ya da artabilir. Esomeprazol tedavisi sırasında, ketokonazolün ve itrakonazolün emiliminin azalması beklenebilir. Esomeprazol, temel metabolize edici enzimi olan CYP2C19 enzimini inhibe eder. Bu enzim ile metabolize olan diğer ilaçlarla, (diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin gibi) birlikte kullanıldığında, bu ilaçların plazma konsantrasyonları artabilir ve dozlarının azaltılması gerekebilir. Bu duruma, ihtiyaç halinde esomeprazol kullanıldığında, özellikle dikkat edilmelidir. Fenitoin ve 40 mg esomeprazol birlikte alındığında fenitoinin çukur plazma düzeylerinde %13 artışa neden olmuştur. Varfarin kullanan hastalara, 40 mg esomeprazol verilen bir klinik çalışmada, koagülasyon zamanının kabul edilen sınırlar içerisinde olduğu görülmüştür. Sisaprid ile 40 mg esomeprazol birlikte verildiğinde, sisapridin plazma konsantrasyonu-zaman eğrisi altındaki alanda (AUC) %32 artış ve yarılanma zamanında (t1/2) %31 kadar uzama gözlenmiş olsa da, zirve plazma düzeylerinde belirgin bir artış görülmemiştir. Omeprazol (40 mg günde tek doz) ve atazanavir 300 mg/ ritonavir 100 mg'ın birlikte verilmesi atazanavirin etkisinde önemli bir azalma ile sonuçlanmıştır (EAA, maksimum ve minimum konsantrasyonda yaklaşık %75 azalma). Atazanavir dozunun 400 mg'a yükseltilmesi, omeprazolün atazanavir üzerine olan bu etkisini değiştirmemiştir. Esomeprazol dahil, proton pompası inhibitörleri ile atazanavir birlikte verilmemelidir. Esomeprazol ve bir CYP3A4 inhibitörü olan klaritromisin 500 mg, birlikte kullanıldığında, esomeprazolün eğri altında kalan alanını (AUC) iki kat artırmıştır. Esomeprazolün dozunun ayarlanması gerekmemiştir.