1ilaç

CITANEST %2 Flakon

AstraZeneca 

 

Etken Madde(ler):

Prilokain HCl 20 mg/ml

 

Piyasa Şekilleri:

20 ml'lik 1 flakon.

 

Kullanım Şekli:

Toksik reaksiyonları önlemek için intravasküler enjeksiyondan kaçınmaya dikkat edilmelidir. Yüksek dozlar enjekte edileceği zaman (örneğin epidural blokta olduğu gibi), test dozu olarak 3-5 ml adrenalin içeren prilokain uygulanması önerilir. Kalp hızında geçici bir yükselme, yanlışlıkla uygulanan intravasküler enjeksiyonun göstergesidir. Esas doz dakikada 100-200 mg hızında yavaş olarak ya da artan dozlar şeklinde enjekte edilmeli, bu sırada hasta ile sürekli sözel temas kurulmalıdır. Toksik semptomlar görülürse enjeksiyon derhal kesilmelidir. Genel bir kural olarak, büyük sinirlerdeki tüm sinir liflerinde tam bir blok sağlamak için yüksek konsantrasyonlar gereklidir. Küçük sinirlerde ya da daha hafif blokların istendiği durumlarda (örneğin doğum ağrısının hafifletilmesi), düşük konsantrasyonlar kullanılmalıdır. Uygulanan ilaç miktarının hacmi, anestezinin yaygınlığını belirler. Daha uzun süreli bir etki için, lokal anestezik ilacın enjekte edilebileceği bir kateter kullanılabilir. Bu teknik epidural anestezide yaygın olarak kullanılmaktadır ve brakiyal pleksus anestezisi ile interplevral analjezide de kullanılabilir. Ortalama bir erişkinde daha sık kullanılan tekniklerde uygulanacak dozaj rehberi: Lokal infiltrasyon <500 mg; Digital blok 10-50 mg; Interkostal (her sinir için) 20-50 mg; Paraservikal (her yan için) 100 mg; Pudental (her yan için) 100 mg; IV bölgesel (Bier bloğu) Üst ekstremiteler 200 mg; IV bölgesel (Bier bloğu) Alt ekstremiteler Uyluk turnikesi 300 mg; IV bölgesel (Bier bloğu) Alt ekstremiteler Baldır turnikesi 200 mg; Intra-artiküler blok <300 mg; Retrobulbar 80 mg; Peribulbar 100-150 mg; Brakiyal pleksus, Aksiller, Supraklaviküler, Interskalen ve subklaviyan perivasküler 400-500 mg; Siyatik 300-400 mg; 3’lü blok (femoral, obturator ve laternal kutanöz) 300-400 mg; Lumbar epidural 300-500 mg; Torasik epidural 200-300 mg; Kaudal epidural 200-300 mg, 300-500 mg; Kaudal epidural (çocuklar) 5 mg/kg. Gereken dozun hesaplanmasında, hekimin deneyimi ve hastanın fiziksel durumu önemlidir. Tekrarlanan enjeksiyonlarda olduğu gibi uzun süreli blok uygulanacaksa, toksik plazma konsantrasyonlarına ulaşma ya da lokal sinir hasarı riskinin bulunduğu unutulmamalıdır. Çocuklarda doz vücut ağırlığına göre 5 mg/kg kadar olmak üzere hesaplanabilir. Methemoglobinemi riski nedeniyle 6 aylıktan küçük bebeklerde prilokain enjeksiyonu önerilmez.

 

 

Endikasyonları:

Lokal infiltrasyon, küçük ve büyük sinir blokları, epidural blok ve artroskopi dahil çeşitli anestezi yöntemlerinde kullanılabilir. Intravenöz bölgesel anestezide ilk ilaç olarak prilokainin tercih edilmesi önerilmektedir.

 

Kontrendikasyonları:

Amid grubu lokal anesteziklere ya da bileşiminde bulunan diğer maddelere aşırıduyarlı olan hastalarda, konjenital ya da idiyopatik methemoglobinemili hastalarda kullanılmamalıdır.

 

Uyarılar:

En basit olan anestezi teknikleri dışında kalan bölgesel ve ya diğer lokal anestezi girişimleri, gerekli donanımın ve personelin bulunduğu merkezlerde uygulanmalı, hastanın izlenmesi ve acil resüsitasyon için gerekli olabilecek araç ve gereçler kullanıma hazır durumda olmalıdır. Büyük bloklarda, lokal anestezik enjeksiyonundan önce intravenöz damar yolu açılmalıdır. Santral sinir blokları, özellikle hipovolemi mevcutsa kardiyovasküler depresyona yol açabilir. Kardiyovasküler işlevleri yetersiz olan hastalarda epidural anestezi dikkatle uygulanmalıdır. Retrobulbar enjeksiyonlar çok ender olarak kraniyal subaraknoid alana ulaşarak geçici körlük, kardiyovasküler kolaps, apne ve konvülsiyonlara neden olabilir. Bu tür durumlar derhal tedavi edilmelidir. Lokal anesteziklerin retro ve peribulbar enjeksiyonlarında kalıcı göz kası disfonksiyonu riski düşüktür. Bu riskin temel nedeni travma ve/veya ve kas ve/veya sinirlerdeki toksik etkilerdir. Bu tür doku reaksiyonlarının ağırlığı travmanın şiddetine, lokal anesteziğin konsantrasyonuna ve dokunun lokal anestezide maruz kalma süresine bağlıdır. Bu nedenle, tüm lokal anesteziklerde olduğu gibi, etkili olan en düşük konsantrasyonlar ve dozlar kullanılmalıdır. Vazokonstriktörler ve diğer katkı maddeleri doku reaksiyonunu şiddetlendirebilir ve sadece endike ise kullanılmalıdır. Baş ve boyun bölgesindeki uygulamalarda yanlışlıkla bir artere yapılan enjeksiyon, düşük dozlarda bile serebral semptomlara yol açabilir. Paraservikal blok, bazen fetal bradikardi/taşikardiye neden olabilir. Bu nedenle fetal kalp hızının dikkatle izlenmesi önerilir. Lokal anestezikler miyokardiyal iletiyi baskılayabileceğinden parsiyel ya da tam kalp bloğu olan hastalar, ağır karaciğer ya da böbrek yetmezliği bulunan hastalar, aşlı ve genel durumları bozuk olan hastalar tehlikeli yan etkileri önlemek üzere özel dikkat gerektiren bazı hastalardır. Ağır anemi ya da kalp yetmezliği olan hastalarda methemoglobinemi riskinin bulunduğu göz önüne alınmalıdır. Bu tür hastalarda sıklıkla bölgesel anestezi gerekli olur. Genel anestezi uygulamak yerine, büyük bloklardan önce hastanın durumunun düzeltilmesi için çaba gösterilmelidir. Epidural anestezi, hipotansiyon ve bradikardiye neden olabilir. Bu risk, anesteziden önce sıvı verilmesi ya da intramüsküler yoldan efedrin gibi bir vazopresörün enjekte edilmesi ile azaltılabilir. Hipotansiyon görülen hastalara derhal intravenöz yoldan 5-10 mg efedrin uygulanmalı ve gerektikçe tekrarlanmalıdır. Koruyucu madde içeren lokal anestezik solüsyonların intratekal anestezide kullanılması önerilmez. Obstetrik anestezide 600 mg’ın üzerinde kullanıldığında, prilokain metabolitleri annede ve bebekte klinik açıdan belirgin methemoglobinemiye neden olabilir. Lokal anesteziklere bağlı olarak, fetal bradikardi gibi yan etkilerin en sık olarak paraservikal blok anestezisinde ortaya çıktığı bildirilmiştir. Prilokainin anne sütüne ne oranda geçtiği bilinmemektedir. Doza bağlı olarak lokal anestezikler mental fonksiyonları çok hafif olarak etkileyebilir ve lokomosyon ile koordinasyonu geçici olarak bozabilir.

 

Yan Etkileri:

Doz aşımı ve yanlışlık sonucu intravasküler enjeksiyon durumu hariç olmak üzere, lokal anesteziklere bağlı yan etkiler çok ender görülür. Yan etkiler ile epidural anestezide görülen kan basıncında düşme ve bradikardi gibi fizyolojik etkilerin karıştırılmaması gereklidir. Doz aşımı ve istenmeden uygulanan intravasküler enjeksiyonlarda yan etkiler şiddetli olabilir. Alerjik reaksiyonlar: Amid türevi lokal anesteziklerde alerjik reaksiyonlar (en ağırı anafilaktik şok) nadiren görülür. Bununla birlikte, bileşiminde bulunan maddelerin de bu tür reaksiyonlara yol açabileği göz önüne alınmalıdır. Nörolojik komplikasyonlar: Sinir travması, nöropati, anteriyor spinal arter oklüzyonu, araknoidit gibi komplikasyonlar kullanılan lokal anesteziğe bağlı olmaksızın bölgesel anestezi tekniğine bağlı olarak görülebilir. Akut sistemik toksisite: Yanlışlıkla uygulanan intravasküler enjeksiyon, hızlı emilim ya da doz aşımı sonucu yüksek sistemik düzeyler ortaya çıkarsa, prilokain akut toksik etki gösterebilir. Methemoglobinemi: Prilokain uygulandıktan sonra, methemoglobin oluşmasına bağlı siyanoz ortaya çıkabilir. Göreceli olarak düşük dozlarda bile prilokain enjeksiyonunun tekrarlanması, klinik açıdan belirgin methemoglobinemiye yol açabilir. Bu nedenle, prilokainin sürekli bölgesel anestezide kullanılması önerilmez. Uzun bir yarılanma süresine sahip ve birikim eğilimi gösteren bir prilokain metaboliti olan ortotoluidin, hemoglobinin methemoglobine dönüşmesine neden olur. Kandaki methemoglobin konsantrasyonu 1-2 g/100 ml’ye ulaştığında siyanoz meydana çıkar. Methemoglobin çok yavaş olarak hemoglobine okside olur. Bu süreç, intravenöz yoldan uygulanan metilen mavisi ile büyük oranda hızlandırılabilir. Sağlıklı insanlarda oksijen taşıma kapasitesi çok az azalır ve bu nedenle siyanoz genellikle asemptomatiktir. Ancak, ağır anemili hastalarda belirgin bir hipoksemi ortaya çıkabilir. Akut hipoksemi ve/veya kalp yetmezliği gibi diğer ağır siyanoz nedenlerinin bulunmadığının gösterilmesi önemlidir. Yenidoğanlarda ve küçük bebeklerde methemoglobinemi riski yüksektir. Bu nedenle, prilokain 6 aylıktan küçük olan bebeklerde kullanılmamalıdır.

 

İlaç Etkileşimleri:

Sülfonamidler, sıtma ilaçları ve bazı nitrik bileşikleri gibi methemoglobinemiye yol açabilecek ilaçlar, prilokainin bu yan etkisini güçlendirebilir. Toksik etkileri aditif olduğundan, yapısal olarak lokal anesteziklere benzeyen tokainid gibi antiaritmik ilaçların uygulandığı hastalarda prilokain kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Prilokainin çözünürlüğü pH değeri 7.0’dan yüksek olan ortamlarda sınırlıdır. Presipitasyon meydana gelebileceğinden, karbonat gibi alkali solüsyonların eklenmesi düşünülüyorsa bu durum göz önüne alınmalıdır.