BELOC ZOK Tablet

 AstraZeneca 

Etken Madde(ler):

Metoprolol süksinat

Piyasa Şekilleri:

25 mg: 20 tablet, 100 mg: 20 tablet, 50 mg: 20 tablet içeren blister ambalajlarda.

Kullanım Şekli:

Günlük dozun bir defada ve tercihen sabahları alınması önerilir. Hipertansiyon: Günde bir defa 50-100  mg alınır. 100 mg ile yeterli yanıt alınamayan hastalarda doz yükseltilebilir veya tedaviye başka bir antihipertansif ilaç, tercihen diüretikler ve dihidropiridin grubu kalsiyum antagonisti eklenebilir. Angina pektoris: Günde bir defa 100-200 mg alınır. Stabil kalp yetmezliği, fonksiyonel sınıf II: İlk iki hafta için önerilen başlangıç dozu günde bir defa 25 mg’dır. İki haftanın sonunda doz yükseltilerek günde bir defa 50 mg verilir. Daha  sonra doz her iki haftada bir iki katına çıkarılarak günde bir defa 200 mg olan idame dozuna ulaşılır. Stabil kalp yetmezliği, fonksiyonel sınıf III-IV: Önerilen başlangıç dozu günde bir defa  12.5 mg’dır. Dozun yükseltilmesi sırasında bazı hastalarda kalp yetmezliği semptomları kötüleşebileceğinden hasta yakından izlenmelidir. 1-2 hafta sonra doz günde bir defa 25 mg’a yükseltilebilir. Daha sonraki iki hafta boyunca doz günde bir defa 50 mg verilir. Tolere edebilen hastalarda doz, her iki haftada bir iki katına çıkarılarak günlük maksimum doz olan 200 mg’a ulaşılır. Kardiyak aritmiler: Günde bir defa 100-200 mg. Miyokard enfarktüsünden sonra profilaktik tedavi: İdame dozu olarak 200 mg verilir. Palpitasyonlu fonksiyonel kalp hastalıkları: Günde bir defa 100 mg. Migren profilaksisi: Günde bir defa 100-200 mg.

Endikasyonları:

Beta1-selektif beta-blokerdir. Hipertansiyon, angina pektoris, sol ventriküler sistolik fonksiyon bozukluğu ile birlikte görülen stabil semptomatik kronik kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsünün akut döneminden sonra ani ölüm riski ve miyokard enfarktüslerinin tekrarlanma riskinin önlenmesi, özellikle supraventriküler taşikardi dahil olmak üzere kalp ritm bozuklukları, ventriküler ekstrasistol ve atriyal fibrilasyonda ventriküler hızın azaltılması, palpitasyonlu fonksiyonel kalp hastalıkları ve migren proflaksisinde endikedir.

Kontrendikasyonları:

Kardiyojenik şok, hasta sinüs sendromu, ikinci ya da üçüncü derece atriyoventriküler blok, stabilize olmamış dekompanse kalp yetmezliği ve beta reseptör agonistleri ile sürekli ya da intermitent inotropik tedavi olan hastalar, klinik açıdan önemli bradikardi veya hipotansiyonda kontrendikedir. Sistolik kan basıncı 100 mm Hg’nın altında olan kalp yetmezliği hastaları tedaviye başlamadan önce dikkatle değerlendirilmelidir.

Uyarılar:

Prinzmetal anginası olan hastalarda angina nöbet sayısı ve şiddeti, alfa reseptörlere bağlı koroner spazm nedeniyle artabilir. Bu nedenle, prinzmetal anginası olan hastalarda selektif olmayan beta blokerler kullanılmamalı, selektif beta blokerler ise dikkatli kullanılmalıdır. Bronşiyal astım ve diğer obstrüktif akciğer hastalığı olan hipertansif hastaların tedavisi sırasında ek olarak bir bronkodilatatör tedavisi de uygulanmalıdır. Bu durumda beta2 agonist dozunun yükseltilmesi gerekebilir. beta blokerler olası bir anafilaktik reaksiyonun tedavisini zorlaştırır. Normal dozda  verilen adrenalin her zaman istenen terapötik etkiyi göstermez. Feokromasitoması olan hastaya birlikte bir alfa bloker de verilmelidir. Ağır stabil semptomatik kalp yetmezliği (NYHA, fonksiyonel sınıfı IV) ile ilgili klinik araştırmaların etki/emniyet bilgisi sınırlıdır. Akut miyokard enfarktüsü ve stabil olmayan angina pektoris ile birlikte görülen semptomatik kalp yetmezliği, endikasyon olarak kalp yetmezliği temel alınan bu çalışmadan çıkarılmıştır. Bu nedenle belirtilen durumların eşlik ettiği akut miyokard enfarktüsünün tedavisine ilişkin etki/emniyet bilgisi yoktur. Beta bloker tedavisinin aniden kesilmesi, özellikle yüksek risk altındaki hastalarda, kronik kalp yetmezliğini ağırlaştırabileceği, miyokard enfarktüs ve ölüm riskini arttırabileceğinden tehlikelidir. Mümkün olduğu takdirde, metoprolol dozu giderek azaltılmalı ve tedavi en azından iki haftada sonlandırılmalıdır. Eğer ameliyattan önce ilacın kesilmesi gerekirse ameliyattan en az 48 saat önce kesilmelidir. Tirotoksikoz ve feokromasitoma gibi özel durumlar bunun dışında tutulur. Beta blokerler fetüste ve yeni doğanda bradikardiye neden olabilir. Gebeliğin son üç ayında ve doğum esnasında kullanılırken bu konu gözönünde tutulmalıdır. Metoprolol anne sütüne geçer. Tedavi sırasında sersemlik ve halsizlik görülebileceğinden araç ve makine kullanırken bu durum gözönünde tutulmalıdır.

Yan Etkileri:

Yan etkiler genellikle doza bağlıdır ve hastaların yaklaşık %10’unda gözlenir. Sık (>%1): Yorgunluk, başağrısı, sersemlik, ekstremitelerde soğuma, bradikardi, karın ağrısı, bulantı, kusma, diyare ve kabızlık. Daha az sıklıkla: Göğüs ağrısı, kilo artışı, kalp yetmezliği belirtilerinde geçici ağırlaşma, uyku bozuklukları, parestezi, nefes darlığı, astımlı hastalarda bronkospazm. Seyrek (<%0.1): Aşırı terleme, saç dökülmesi, tat alma bozuklukları, geri dönüşümlü libido bozuklukları, trombositopeni, AV-ileti zamanında uzama, kalp aritmileri, ödem, senkop, kabus görme, depresyon, hafıza güçlüğü, konvüzyon, sinirlilik, anksiyete, halüsinasyon, deride aşırı duyarlılık reaksiyonları, psoriasisde ağırlaşma, fotosensitivite reaksiyonları, transaminazlarda artış, görme bozuklukları, kulak çınlaması. Nadir vakalarda artralji, kas krampları, ağız kuruluğu , konjunktivit benzeri semptomlar, rinit ve konsantrasyon bozukluğu bildirilmiştir.

İlaç Etkileşimleri:

Barbitüratlar (pentobarbital ile yapılan çalışma) enzim indüksiyonu ile metoprololün metabolizmasını hızlandırır. Metoprolol ile tedavi edilen 4 hastaya propafenon verildiğinde, metoprololün plazma konsantrasyonu 2-5 katına çıkmış, 2 hastada metoprolole özgü yan etkiler ortaya çıkmıştır. Propafenonun ayrıca beta bloker etkisi olması nedeniyle bu kombinasyonun uygulanması zordur. Verapamilin beta bloker ilaçlarla (atenolol, propranolol ve pindolol) birlikte kullanılması bradikardi ve kan basıncının düşmesine  yol açar. Kalsiyum antagonistleri ve beta blokerleri birlikte kullanıldığında, AV-ileti ve sinüs düğümü fonksiyonu üzerine aditif inhibitör etki gösterirler. Amiodaron ile tedavi edilen hastalara metoprolol verildiğinde belirgin sinus bradikardisi gelişebileceği bildirilmiştir. Amiodaronun yarılanma süresi çok uzun olduğundan (ortalama 50 gün) etkileşim, ilaç kesildikten sonra uzun müddet devam eder. Sınıf I antiaritmiklerin ve beta blokerlerin birlikte kullanılması, negatif inotropik etkilerinin aditif olması nedeniyle, sol ventrikül fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ciddi hemodinamik yan etkilerin ortaya çıkmasına neden olur. Bu kombinasyon ayrıca hasta sinüs sendromunda ve atriyoventriküler ileti bozukluğunda kullanılmamalıdır. NSAID-antiflojistik ilaçların, beta blokerlerin antihipertansif etkilerini azalttığı gösterilmiştir. Kalsiyum antagonistleri ve beta blokerlerin birlikte kullanılması AV-ileti ve sinüs düğümü fonksiyonu üzerine aditif inhibitör etki gösterir. Selektif olmayan beta bloker (pindolol ve propranolol dahil) kullanan hastalara epinefrin (adrenalin) verildiğinde ileri derecede hipertansiyon ve bradikardi oluştuğu bildirilmiştir. Fenilpropanolamin (norepinefrin) 50 mg tek doz uygulandığında diyastolik kan basıncını patolojik değerlere yükseltebilir. Propranolol, fenilpropanolamin ile yükselen kan basıncını genellikle düşürür. Bununla birlikte, beta blokerler paradoksal olarak yüksek doz fenilpropanolamin alan hastalarda hipertansif reaksiyonları şiddetlendirebilir. Kinidin, hızlı hidroksilasyon olanlarda metoprololün metabolizmasını inhibe ederek plazma düzeyini ve dolayısıyla beta bloker etkisini arttırır. Klonidinin ani kesilmesine bağlı hipertansif reaksiyon, beta blokerlerle birlikte kullanıldığında şiddetlenebilir. Rifampisin metoprololün metabolizmasını hızlandırarak plazma düzeyini düşürür. Selektif seratonin geri alım inhibitörleri (paroksetin, fluvoksetin ve sertralin gibi) ile birlikte kullanıldığında metoprololün plazma konsantrasyonu yükselebilir.