1ilaç

CHIROCAINE Ampul

 ABBOTT

 

 

Etken Madde(ler):

Levobupivakain hidroklorür

 

Piyasa Şekilleri:

7.5 mg/ml: 10 ml'lik 10 ampul, 5 mg/ml: 10 ml'lik 10 ampul, 2.5 mg/ml: 10 ml'lik 10 ampul içeren ambalajlarda.

 

Kullanım Şekli:

Bir cerrahi prosedür sırasında epidural dozlar hastalara 375 mg'a kadar olan bölünmüş dozlar halinde uygulanmalıdır. İntraoperatif blok ve postoperatif ağrı tedavisi için 24 saatte uygulanan maksimum doz 695 mg'dır. Postoperatif epidural infüzyon için 24 saatte uygulanan maksimum doz 570 mg'dır. Brakiyal pleksus bloku için hastalara tek bir bölünmüş enjeksiyon olarak uygulanan maksimum doz 300 mg'dır. Büyük hacimli lokal anestezik çözeltisinin hızlı enjeksiyonundan kaçınılmalı ve daima bölünmüş dozlar kullanılmalıdır. İstenen sonucu almak için gereken en küçük doz ve konsantrasyon kullanılmalıdır.

 

 

Endikasyonları:

Levobupivakain amino asit sınıfı lokal anesteziklerin bir üyesidir. Cerrahi Anestezi: Majör: Epidural (sezaryen dahil, intratekal, periferik sinir bloku). Minör: Lokal infiltrasyon, oral, oftalmik cerrahide peribulber blok. Ağrı Tedavisi: Sürekli epidural infüzyon, postoperatif, doğum veya kronik ağrı için tek veya multipl bolus uygulama. Sürekli epidural analjezi için levobupivakain epidural fentanil, morfin veya klonidin ile kombine olarak uygulanabilir.

 

Kontrendikasyonları:

Levobupivakaine veya amid tipindeki lokal anestezik ajanlara karşı aşırı duyarlığı olan hastalarda kontrendikedir. Levobupivakain intravenöz bölgesel anestezide (Bier Bloku) kontrendikedir.

 

Uyarılar:

Levobupivakainin blok yaparken yanlışlıkla intravenöz olarak enjeksiyonu, kardiyak arestle sonuçlanabilir. Büyük dozlarda hızlı enjekte edilmemesi gerektiğinden, cerrahi anestezinin hızlı başlaması gereken acil durumlarda levobupivakain kullanılması önerilmemektedir. Sezaryen için 150 mg'a kadar olan dozlarda 5 mg/ml levobupivakain çözeltisi önerilmektedir. İlaca bağlı toksisitenin uygun tedavisinde gecikilmesi, herhangi bir nedene bağlı ventilasyon yetersizliği ve/veya duyarlık sonucunda asidoz, kardiyak arest ve muhtemelen ölüme yol açabilir. Levobupivakain çözeltileri, obstetrik paraservikal blok anestezisinde kullanılmamalıdır. İntravasküler veya intratekal enjeksiyondan kaçınmak amacıyla, bir lokal anestezik maddenin ilk defa ve izleyen dozlarının enjeksiyonundan önce kan ve beyin omurilik sıvısı (uygulanabildiği yerde) aspirasyonu yapılmalıdır. Büyük miktarda lokal anestezik gerektiren bir periferik sinir bloku yapılacağı zaman, yüksek konsantrasyonlarda levobupivakain kullanıldığında dikkatli olunmalıdır. Yüksek plazma veya dermatom düzeyleri ve ciddi advers etkilerden kaçınmak amacıyla, etkin bir anestezi için gerekli olan en düşük dozaj kullanılmalıdır. Epidural anestezinin uygulanması sırasında başlangıçta etkisi hızlı başlayan bir lokal anestezikle test dozu uygulanması ve asıl uygulamaya geçilmeden önce hastanın MSS ve kardiyovasküler toksisite ve yanlışlıkla intratekal uygulama belirtileri yönünden izlenmesi önerilmektedir. Lokal anesteziklerin yinelenen dozlarda enjeksiyonu, yinelenen her dozla birlikte ilacın veya metabolitlerinin yavaş yavaş birikmesi ya da yavaş metabolik degradasyon sonucunda plazma düzeylerinde anlamlı artışlara neden olabilir. Lokal anestezikler hipotansiyon, hipovolemi veya kardiyovasküler fonksiyonlarında azalma ve özellikle kalp bloku olan hastalarda da dikkatle kullanılmalıdır. Levobupivakain gibi amid tipi lokal anestezikler karaciğerde metabolize edilir ve bu nedenle, sözkonusu ilaçlar, özellikle yinelenen dozlarda verildiğinde, hepatik hastalığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Ciddi hepatik bozukluğu olan hastalar, lokal anestezikleri normal olarak metabolize edemediğinden, toksik plazma konsantrasyonlarının gelişme riski daha büyüktür. Lokal anestezikler kardiyovasküler fonksiyonu azalmış hastalarda da dikkatle kullanılmalıdır çünkü bu ilaçların neden olduğu uzamış A-V iletimiyle ilgili fonksiyonel değişimler bu hastalar tarafından kompanse edilemeyebilir. Baş ve boyun bölgesine enjekte edilen küçük dozlardaki lokal anestezikler büyük dozlarda yanlışlıkla uygulanan intravasküler enjeksiyonda görülen sistemik toksisiteye benzeyen advers reaksiyonlara neden olabilirler. Konfüzyon, konvülziyonlar, solunum depresyonu ve/veya solunum durması ve kardiyovasküler stimülasyon veya depresyon bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar lokal anestezik maddenin intraarteriyel enjeksiyonuna bağlı olarak, sereberal dolaşıma retrograd akım sonucunda ortaya çıkabilirler. Uygun olduğunda, bölgesel anestezi için doğru uygulamayı takiben vücudun anestezi uygulanan bölgesinde duyu ve motor aktivite kaybı oluşacağı hastaya bildirilmelidir. Levobupivakain dahil lokal anestezikler plasentadan hızla geçerler ve epidural blokta kullanıldıklarında farklı derecelerde maternal, fetal ve neonatal toksisiteye neden olabilirler. Doğum yapan anne, fetus ve yenidoğandaki advers reaksiyonlar santral sinir sistemi, periferik vasküler tonüs ve kalp fonksiyonundaki değişimleri içermektedir. Obstetrik ağrıyı dindirmek için levobupivakain ile yapılan rejyonel anestezide maternal hipotansiyon, fetal bradikardi ve fetal deselerasyonlar meydana gelmiştir. Lokal anestezikler sempatik sinirleri bloke ederek vazodilatasyona neden olurlar. Çocuklarda kullanımına dair yeterli bilgi olmadığından, kullanılması emniyetli değildir. Gebelik kategorisi B'dir. Hamile kadınlarda levobupivakainin gelişmekte olan fetus üzerindeki etkilerini araştıran yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır. Bazı lokal anestezik ilaçlar anne sütüne salınmakta olduğundan, levobupivakain emziren kadınlara verilirken dikkatli olunmalıdır.

 

Yan Etkileri:

Faz II/III çalışmalarda levobupivakain uygulanan bütün hastaların %5'inden fazlasında meydana gelen advers olaylar: Hipotansiyon, bulantı, postoperatif ağrı, ateş, kusma , anemi, kaşıntı, ağrı, başağrısı, konstipasyon, başdönmesi, fetal distres. İnsidansı %1'den fazla olan advers olaylar: Hipotansiyon, bulantı , anemi, postoperatif ağrı, kusma, sırt ağrısı, ateş, başdönmesi, fetal distres, başağrısı, geç doğum, kaşıntı, ağrı, anormal EKG, karında şişme, albüminemi, katılık, konstipasyon, diplopi, hipoestezi, flatulans, abdominal ağrı, hipotermi, bradikardi, dispepsi, hematüri, hamilelikte kanama, parestezi, taşikardi, anormal idrar, purpura, yaradan akıntı artışı, öksürük, lökositoz, somnolans, üriner inkontinans, lokal anestezi, anksiyete, meme ağrısı (kadında), hipertansiyon, idrar akımında azalma, idrar yolu enfeksiyonu, diyare. Genel insidansları %1'den düşük olan advers etkiler: Asteni, ödem, postüral hipotansiyon, hipokinezi, istemsiz kas kontraksiyonu, spazm (generalize), tremor, senkop, aritmi, ekstrasistoller, fibrilasyon (atriyal), kardiyak arest, ileus, bilirubin yükselmesi, konfüzyon, apne, bronkospazm, dispne, pulmoner ödem, solunum yetmezliği, terlemede artış, deri renginde değişme. Alerjik tipte reaksiyonlar seyrektir ve lokal anestezik maddeye karşı duyarlılığın bir sonucu olarak meydana gelirler. Bu reaksiyonlar ürtiker, kaşıntı, eritem, anjiyonörotik ödem (larinks ödemi dahil), taşikardi, hapşırma,bulantı, kusma, baş dönmesi, senkop, aşırı terleme, ateş ve muhtemel anafilaktoid benzeri semptomatolojidir (şiddetli hipotansiyon dahil). Amid tipi lokal anestezik grubunun üyeleri arasında çapraz duyarlılık bildirilmiştir.

 

İlaç Etkileşimleri:

Levobupivakain, lokal anestezikler veya yapısal olarak amid tipi lokal anesteziklere yakın ajanlar kullanan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır çünkü bu ilaçların toksik etkileri aditif olabilir. İn vitro çalışmalar, CYP3A4 izoformu ve CYP1A2 izoforumun levobupivakain metabolizmasını sırasıyla desbütil-levobupivakain ve 3-hidroksilevobupivakaine ilettiklerini göstermiştir. Bu nedenle, levobupivakain ile bir arada verilen ve bu enzim ailesi tarafından metabolize edilen ilaçlar potansiyel olarak levobupivakain ile etkileşebilir. CYP3A4 indüktörleri (fenitoin, fenobarbital, rifampin gibi), CYP3A4 inhibitörleri (azol antimikotikler örn. ketokonazol; belirli proteaz inhibitörleri örn. ritonavir; makrolid antibiyotikler, örn. eritromisin; ve kalsiyum kanal blokerleri, örn. verapamil), CYP1A2 indüktörleri (omeprazol) ve CYP1A2 inhibitörleri (furafilin ve klaritromisin) tarafından etkilenmesi mümkündür. Levobupivakain meksiletin veya sınıf III antiaritmik ajanlar gibi lokal anestezik aktiviteye sahip antiaritmik ilaçlar alan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır çünkü bunların kullanımı aditif etki ortaya çıkarabilir. Levobupivakain pH değeri 8.5'ten büyük olan alkali çözeltilerle geçimli olmayabilir.